GLPG1837

N. catalogoS8698 Lotto:S869801

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₂₀N₄O₃S

Peso molecolare

348.42

Numero CAS

1654725-02-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (198.03 mM)

Ethanol

5 mg/mL (14.35 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.45mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.49mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

GLPG1837 (ABBV-974) è un nuovo potenziatore di CFTR con un valore di EC50 di 3 nM per F508del, che mostra un'efficacia migliorata sui mutanti CFTR che ospitano mutazioni di classe III rispetto a Ivacaftor.

Target

CFTR(F508del)	CFTR(G551D)
3 nM(EC50)	339 nM(EC50)

In vitro

GLPG1837 has an attractive in vitro ADME profile, showing low Clint,unb in both microsomal and hepatocytes stability assays, good permeability, and no off-target inhibition of CYPs and the hERG channel.

In vivo

The pharmacokinetic profile of GLPG1837 is attractive, showing a low Cl,unb and good F% in both rat and dog. The CL (L/h/kg) of this compound after intravenous injection of 1 mg/kg dose are 1.92 and 0.32 in rats and dogs, respectively. T_1/2 is 1.84 h in rats while 3 h in dogs. After 5 mg/kg p.o, the oral availability of this chemical in rat is 67%. In dogs, F%>100.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148763/

Selleck's GLPG1837 È stato citato da 8 Pubblicazioni

Novel gain-of-function mutants identify a critical region within CFTR membrane-spanning domain 2 controlling cAMP-dependent and ATP-independent channel activation [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):426]	PubMed: 39373784
Molecular dynamics and functional characterization of I37R-CFTR lasso mutation provide insights into channel gating activity [ iScience, 2022, 25(1):103710]	PubMed: 35072004
In Vitro Rescue of the Bile Acid Transport Function of ABCB11 Variants by CFTR Potentiators [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10758]	PubMed: 36142670
Pharmacological Responses of the G542X-CFTR to CFTR Modulators [ Front Mol Biosci, 2022, 9:921680]	PubMed: 35813815
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-]	PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)]	PubMed: 35532277
Utilisation of CFTR orthologues to evaluate new therapies for cystic fibrosis [ University of Bristol, 2022, ]	PubMed: None
Nanomolar-potency 'co-potentiator' therapy for cystic fibrosis caused by a defined subset of minimal function CFTR mutants. [ Sci Rep, 2019, 9(1):17640]	PubMed: 31776420

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