GLPG1837

N. catalogoS8698 Lotto:S869801

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Dati tecnici

Formula

C16H20N4O3S
Peso molecolare 348.42 Numero CAS 1654725-02-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (198.03 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GLPG1837 (ABBV-974) è un nuovo potenziatore di CFTR con un valore di EC50 di 3 nM per F508del, che mostra un'efficacia migliorata sui mutanti CFTR che ospitano mutazioni di classe III rispetto a Ivacaftor.
Target
CFTR(F508del) CFTR(G551D)
3 nM(EC50) 339 nM(EC50)
In vitro GLPG1837 ha un profilo ADME in vitro attraente, mostrando una bassa Clint,unb sia nei saggi di stabilità microsomiale che negli epatociti, una buona permeabilità e nessuna inibizione off-target di CYP e del canale hERG.
In vivo Il profilo farmacocinetico di GLPG1837 è attraente, mostrando una bassa Cl,unb e una buona F% sia nel ratto che nel cane. La CL (L/h/kg) di questo composto dopo iniezione endovenosa di una dose di 1 mg/kg è rispettivamente di 1,92 e 0,32 nei ratti e nei cani. La T1/2 è di 1,84 h nei ratti mentre è di 3 h nei cani. Dopo 5 mg/kg p.o., la disponibilità orale di questa sostanza chimica nel ratto è del 67 %. Nei cani, F%>100.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148763/

Sellecks GLPG1837 È stato citato da 8 Pubblicazioni

Novel gain-of-function mutants identify a critical region within CFTR membrane-spanning domain 2 controlling cAMP-dependent and ATP-independent channel activation [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):426] PubMed: 39373784
Molecular dynamics and functional characterization of I37R-CFTR lasso mutation provide insights into channel gating activity [ iScience, 2022, 25(1):103710] PubMed: 35072004
In Vitro Rescue of the Bile Acid Transport Function of ABCB11 Variants by CFTR Potentiators [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10758] PubMed: 36142670
Pharmacological Responses of the G542X-CFTR to CFTR Modulators [ Front Mol Biosci, 2022, 9:921680] PubMed: 35813815
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-] PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)] PubMed: 35532277
Utilisation of CFTR orthologues to evaluate new therapies for cystic fibrosis [ University of Bristol, 2022, ] PubMed: None
Nanomolar-potency 'co-potentiator' therapy for cystic fibrosis caused by a defined subset of minimal function CFTR mutants. [ Sci Rep, 2019, 9(1):17640] PubMed: 31776420

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