Dati tecnici
| Formula | C25H25ClN2O4S |
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| Peso molecolare | 485.00 | Numero CAS | 1391076-61-1 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 97 mg/mL (200.0 mM) | |
| Ethanol | 97 mg/mL (200.0 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | GLPG0974 è un potente antagonista del recettore 2 degli acidi grassi liberi (FFA2/GPR43), che mostra un valore di IC50 di 9 nM. |
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| In vivo | GLPG0974 mostra eccellenti proprietà farmacocinetiche nel ratto con una biodisponibilità del 47% e un aumento lineare dell'esposizione plasmatica dopo somministrazione orale a 5 e 30 mg/kg. L'emivita prolungata osservata in seguito all'aumento della dose orale è coerente con l'obiettivo del progetto di ottenere una copertura target prolungata nell'uomo. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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