Glasdegib

N. catalogoS7160 Lotto:S716001

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Dati tecnici

Formula

C21H22N6O
Peso molecolare 374.44 Numero CAS 1095173-27-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (125.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Glasdegib è un potente inibitore di Smoothened (Smo), biodisponibile per via orale, con IC50 di 5 nM. Fase 2.
Target
Smoothened
5 nM
In vitro Nei saggi microsomali in vitro, PF-04449913 ha un'elevata clearance nei ratti e una bassa clearance nei cani e negli esseri umani, senza inibire nessuna delle principali isoforme del citocromo P450.
In vivo Nei ratti e nei cani, PF-04449913 mostra un'elevata clearance e una buona biodisponibilità orale.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Rat, dog

  • Dosaggi

    1 mg/kg (Rat); 0.5 mg/kg (dog i.v.); 3 mg/kg (dog p.o.)

  • Somministrazione

    i.v. or p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900436/

Sellecks Glasdegib È stato citato da 5 Pubblicazioni

Selective EV Protein Sorting and Pathway Perturbation in AML Upon Synergistic FLT3 and Hedgehog Pathway Inhibition [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163] PubMed: 40985884
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Posttranslational splicing modifications as a key mechanism in cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659] PubMed: 37422594
Recreating the Bone Marrow Microenvironment to Model Leukemic Stem Cell Quiescence [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:662868] PubMed: 34589478
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411

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