Ginsenoside Re

N. catalogoS3811 Lotto:S381102

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Dati tecnici

Formula

C48H82O18
Peso molecolare 947.15 Numero CAS 52286-59-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (105.57 mM)
Ethanol 20 mg/mL (21.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Ginsenoside Re (Ginsenoside B2, Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc), un estratto di Panax notoginseng, è un importante ginsenoside nel ginseng e appartiene al gruppo del 20(S)-protopanaxatriolo. Ha diversi effetti in vitro e in vivo, incluse azioni vasorilassanti, antiossidanti, antiperlipidemiche e angiogeniche. Questo composto diminuisce la β-amyloid protein (Aβ). Svolge un ruolo nell'anti-infiammazione attraverso l'inibizione di JNK e NF-κB.
Target
Aβ JNK NF-κB
In vitro

Il Ginsenoside Re inibisce l'accumulo di Ca2+ nei mitocondri durante l'ischemia/riperfusione cardiaca, che è attribuibile all'inibizione del canale Ca2+ indotta dall'ossido nitrico (NO) e all'attivazione del canale K+ nei miociti cardiaci. Questo composto attiva la NO sintasi endoteliale (eNOS) per rilasciare NO, con conseguente attivazione della corrente di K+ a rettificazione ritardata ad attivazione lenta. Tuttavia, non stimola la proliferazione delle cellule LNCaP sensibili agli androgeni e delle cellule MCF-7 sensibili agli estrogeni, implicando che questa sostanza chimica non attiva una via genomica dei recettori degli ormoni sessuali. Induce la fosforilazione di Akt nei cardiomiociti in modo concentrazione-dipendente. Questo composto è un agonista parziale di AR, ERα e PR. È un antagonista parziale, ma non un agonista, della via genomica di AR o ERα.
In vivo

L'assorbimento del Ginsenoside Re è rapido nel tratto gastrointestinale. Questo composto può essere metabolizzato principalmente in Rh1 e F1 dalla microflora intestinale prima dell'assorbimento nel sangue; e viene rapidamente eliminato dal corpo. Nel sistema cardiovascolare, questa sostanza chimica possiede effetti negativi sulla contrattilità cardiaca e l'autoritmia, effetti antiaritmici e anti-ischemici, attività di rigenerazione angiogenica e funzioni elettrofisiologiche cardiache. Raggiunge la concentrazione plasmatica massima entro circa 45 minuti dopo somministrazione orale di polvere totale di panax notoginsenoside (TPNG) nei ratti, suggerendo un rapido assorbimento nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta di questo composto è del 7,06%. In uno studio farmacocinetico utilizzando topi ICR, il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima dopo somministrazione orale è di 0,4 ± 0,2 ore e la biodisponibilità orale è dello 0,19-0,28%. Questa sostanza chimica viene rapidamente eliminata dal corpo entro 0,2 ± 0,03 ore per i topi maschi e 0,5 ± 0,08 ore per le topi femmine dopo somministrazione endovenosa. La sua somministrazione in topi ob/ob riduce significativamente i livelli di glucosio nel sangue a digiuno, migliora la tolleranza al glucosio e la sensibilità sistemica all'insulina senza influenzare il peso corporeo. Questi eventi sono mediati, almeno in parte, dai cambiamenti nell'espressione genica del muscolo scheletrico.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MCF-7 and LNCaP cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    5 days

  • Metodo

    Cells are seeded in triplicate at a density of 1.6 × 105 cells/ml in phenolred-free DMEM/F12 with 10% charcoal-treated fetal bovine serum. Five days after cells have been incubated in the presence of 17β-estradiol (E2; 10 nM), 5α-dihydrotestosterone (DHT; 10 nM), or this compound (10 μM), they are collected and cell numbers are counted.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Adult male C57BL/6J ob/ob mice

  • Dosaggi

    7, 20 and 60 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985185/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3296575/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15949698/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27840193/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17885204/

Sellecks Ginsenoside Re È stato citato da 1 Pubblicazione

Xuesaitong exerts long-term neuroprotection for stroke recovery by inhibiting the ROCKII pathway, in vitro and in vivo [ J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0] PubMed: 33617967

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