In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.250mg/ml
(0.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Gilteritinib (ASP2215) è un inibitore a piccola molecola di FLT3/AXL con valori di IC50 di 0,29 nM e 0,73 nM per FLT3 e AXL, rispettivamente. Inibisce FLT3 a un valore di IC50 che era circa 800 volte più potente della concentrazione richiesta per inibire c-KIT (230 nM).
Target
FLT3 (Cell-free assay)
Axl (Cell-free assay)
0.29 nM
0.73 nM
In vitro
Gilteritinib (ASP2215) dimostra una potente attività inibitoria contro la duplicazione tandem interna (FLT3-ITD) e le mutazioni puntiformi FLT3-D835Y in saggi cellulari che utilizzano cellule MV4-11 e MOLM-13, nonché cellule Ba/F3 che esprimono FLT3 mutato. Diminuisce i livelli di fosforilazione di FLT3 e dei suoi bersagli a valle sia in modelli cellulari che animali. Questo composto inibisce l'attività di otto delle 78 chinasi testate di oltre il 50% a concentrazioni di 1 nM (FLT3, LTK, ALK e AXL) o 5 nM (TRKA, ROS, RET e MER). Il trattamento con esso per 48h provoca un'induzione dell'apoptosi nelle cellule MV4-11, determinata da un aumento delle cellule positive all'annessina V. Diminuisce anche l'espressione di proteine anti-apoptotiche come MCL-1, BCL2L10 e survivina, che sono riportate essere importanti nella sensibilità alla chemioterapia, dopo 24h di trattamento.
In vivo
In vivo, il gilteritinib (ASP2215) è distribuito ad alti livelli nei tumori xenotrapiantati dopo somministrazione orale. L'attività FLT3 ridotta e l'elevata distribuzione intratumorale di questo composto si traducono in regressione tumorale e miglioramento della sopravvivenza in modelli di xenotrapianto e trapianto intra-midollare di AML guidata da FLT3. Questa attività antitumorale è associata a un'inibizione duratura di fosfo-FLT3 e fosfo-STAT5. Inoltre, il trattamento con esso diminuisce il carico leucemico e prolunga la sopravvivenza in un modello murino IBMT. Non si osserva tossicità evidente nei modelli murini trattati con gilteritinib.
MV4-11 cells are treated with DMSO or increasing concentrations of gilteritinib (ASP2215) for 2 hours. Immunoprecipitation and immunoblot for phosphorylated FLT3 and total FLT3 are performed.
Sellecks ASP2215 (Gilteritinib) È stato citato da 53 Pubblicazioni
Tubular epithelial cell-derived Flt3L is required for type 1 conventional dendritic cell (cDC1) activation and expansion in promoting the recovery in acute kidney injury
[ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00134-1]
A PI3K Inhibitor with Low Cardiotoxicity and Its Synergistic Inhibitory Effect with Gilteritinib in Acute Myelogenous Leukemia (AML) Cells
[ Molecules, 2025, 30(11)2347]
Crucial role of dendritic cells in the generation of anti-tumor T-cell responses and immunogenic tumor microenvironment to suppress tumor development
[ Front Immunol, 2024, 15:1200461]
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