GI254023X (GI4023)

N. catalogoS8660 Lotto:S866002

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Dati tecnici

Formula

C21H33N3O4
Peso molecolare 391.50 Numero CAS 260264-93-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 37 mg/mL (94.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GI254023X (GI 4023, SRI028594) è un inibitore selettivo di ADAM10 con una selettività 100 volte superiore per ADAM10 rispetto a ADAM17. I valori di IC50 per ADAM10 e ADAM17 ricombinanti sono rispettivamente 5,3 nM e 541 nM. GI254023X può inibire MMP9.
Target
ADAM10
(Cell-free assay)
5.3 nM
In vitro

In esperimenti di clivaggio basati su cellule, GI254023X blocca potentemente il rilascio costitutivo di IL6R, CX3CL1 e CXCL16, il che è in linea con il coinvolgimento riportato di ADAM10 ma non di ADAM17 in questo processo. Al contrario, questo composto non influisce sullo shedding indotto da PMA. Oltre ad ADAM10 e ADAM17, questa sostanza chimica è un inibitore moderato di ADAM9 con un IC50 di 280 nM.
In vivo

Il trattamento acuto con GI254023X in un modello murino di AD riduce sostanzialmente lo shedding di LRP1 cerebrale e aumenta i livelli di Aβ40 nel plasma, indicando un transito migliorato di Aβ dal cervello alla periferia. Inoltre, sia i livelli cerebrali di Aβ40 che di Aβ42, solubili e insolubili, sono diminuiti in seguito al trattamento con questo composto, ma questi effetti non hanno significatività statistica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    HCA-7 cells

  • Concentrazioni

    3 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    HCA-7 cells are treated for 24 h with 0.1% DMSO, the metalloprotease inhibitors GI (GI254023X, ADAM10-selective, 3 µM) and GW (GW280264X, ADAM10- and ADAM17-selective, 3 µM), the pan-metalloprotease inhibitor Marimastat (MM; 10 µM), and the EGF-R kinase inhibitor AG1478 (10 µM). Cells stimulated with 100 ng/ml EGF served as positive control. Tyrosine-phosphorylated EGF-R and total EGF-R are assessed by Western blot analysis.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    BALB/c mice

  • Dosaggi

    200 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24662289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15777180/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29472497/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474035/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27503326/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22860017/

Sellecks GI254023X (GI4023) È stato citato da 12 Pubblicazioni

Social memory maintenance relies on social interaction-induced proteolytic products of neuroligin 1 [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):387] PubMed: 41276544
Role of the androgen receptor in melanoma aggressiveness [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):34] PubMed: 39837817
Alpha-lipoic acid alleviates cognitive deficits in transgenic APP23/PS45 mice through a mitophagy-mediated increase in ADAM10 α-secretase cleavage of APP [ Alzheimers Res Ther, 2024, 16(1):160] PubMed: 39030577
Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930] PubMed: 39454954
MAP4K4 promotes ovarian cancer metastasis through diminishing ADAM10-dependent N-cadherin cleavage [ Oncogene, 2023, 42(18):1438-1452] PubMed: 36922678
Elevated Kir2.1/nuclear N2ICD defines a highly malignant subtype of non-WNT/SHH medulloblastomas [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):72] PubMed: 35273141
IDO1 can impair NK cells function against non-small cell lung cancer by downregulation of NKG2D Ligand via ADAM10 [ Pharmacol Res, 2022, 177:106132] PubMed: 35183714
Fewer LAG-3+ T Cells in Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis and Type 1 Diabetes [ J Immunol, 2022, 208(3):594-602] PubMed: 35022272
Pore-forming alpha-hemolysin efficiently improves the immunogenicity and protective efficacy of protein antigens [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752] PubMed: 34288976
Staphylococcus aureus α-Toxin Induces Acid Sphingomyelinase Release From a Human Endothelial Cell Line [ Front Microbiol, 2021, 12:694489] PubMed: 34394034

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