GGTI 298 TFA salt

N. catalogoS7466 Lotto:S746602

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Dati tecnici

Formula

C27H33N3O3S.C2HF3O2
Peso molecolare 593.66 Numero CAS 1217457-86-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (168.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (8.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 1.250mg/ml (2.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GGTI 298 è un inibitore della geranilgeraniltransferasi I con la capacità di arrestare le cellule tumorali umane nella fase G1 del ciclo cellulare e indurre l'apoptosi.
Target
GGTase I
In vitro

È stato dimostrato che l'inibitore della geranilgeraniltransferasi I, GGTI-298, arresta le cellule tumorali umane nella fase G1 del ciclo cellulare e induce l'apoptosi. Il trattamento della linea cellulare di carcinoma polmonare umano Calu-1 con GGTI-298 si traduce nell'inibizione della fosforilazione della proteina del retinoblastoma, un passaggio critico per la transizione G1/S. Le attività chinasiche di due chinasi ciclina-dipendenti G1/S, CDK2 e CDK4, sono inibite nelle cellule Calu-1 trattate con GGTI-298. GGTI-298 ha scarso effetto sui livelli di espressione di CDK2, CDK4, CDK6, cicline D1 ed E, ma diminuisce i livelli di ciclina A. GGTI-298 aumenta i livelli degli inibitori delle chinasi ciclina-dipendenti p21 e p15 e ha avuto scarso effetto su quelli di p27 e p16. GGTI-298 promuove il legame di p21 e p27 a CDK2 diminuendo il loro legame a CDK6. Il suo trattamento si traduce in un aumento del legame di p15 a CDK4, che è parallelizzato con una diminuzione del legame a p27. Il pretrattamento dei fibroblasti con GGTI-298 blocca la fosforilazione tirosinica dipendente da PDGF e fattore di crescita epidermico dei loro corrispondenti recettori tirosin-chinasici. GGTI-298 ha effetti antiproliferativi su fibroblasti, cellule epiteliali e muscolari lisce, e questa inibizione della crescita cellulare sembra essere mediata attraverso un arresto in fase G1.
In vivo

GGTI-298 inibisce la crescita tumorale nei topi nudi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    human lung carcinoma cell line Calu-1

  • Concentrazioni

    15 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Cells were treated with GGTI-298 (15 μM) for 48 h, harvested, and lysed in HEPES lysis buffer. Proteins were then resolved by 12.5% or 7% SDS-PAGE gel and immunoblotted with antibodies. The ECL blotting system was used for detection of positive antibody reactions.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Nude mice

  • Dosaggi

    1.16 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10066746/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9688935/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26327464/

Sellecks GGTI 298 TFA salt È stato citato da 9 Pubblicazioni

Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Mevalonate Pathway-mediated ER Homeostasis Is Required for Haploid Stability in Human Somatic Cells [ Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9] PubMed: 33361684
Cellular basis underlying the intolerance to haploidy in vertebrates [ HOKKAIDO UNIVERSITY, 2021, 10.14943/doctoral.k14392] PubMed: None
Depletion of essential isoprenoids and ER stress induction following acute liver-specific deletion of HMG-CoA reductase [ J Lipid Res, 2020, 61(12):1675-1686] PubMed: 33109681
LUBAC controls chromosome alignment by targeting CENP-E to attached kinetochores [ Nat Commun, 2019, 10(1):273] PubMed: 30655516
FBXW7 regulates endothelial barrier function by suppression of the cholesterol synthesis pathway and prenylation of RhoB [ Mol Biol Cell, 2019, 30(5):607-621] PubMed: 30601691
Inhibition of YAP reverses primary resistance to EGFR inhibitors in colorectal cancer cells. [ Oncol Rep, 2018, 40(4):2171-2182] PubMed: 30106444
Palmitoylated SCP1 is targeted to the plasma membrane and negatively regulates angiogenesis [ Elife, 2017, 6e22058] PubMed: 28440748

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