Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

N. catalogoS7208 Lotto:S720802

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Dati tecnici

Formula

C25H24N4O2
Peso molecolare 412.48 Numero CAS 133052-90-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) è un potente inibitore della PKC con valori di IC50 di 20 nM, 17 nM, 16 nM e 20 nM per PKC , PKC I, PKC II e PKC in saggi acellulari, rispettivamente. Questo composto mostra una selettività più di 3000 volte superiore per la PKC rispetto a EGFR, PDGFR e recettore dell'insulina.
Target
PKCβ2
(Cell-free assay)		 PKCβ1
(Cell-free assay)		 PKCα
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)
16 nM 17 nM 20 nM 20 nM
In vitro Bisindolylmaleimide I (GF109203X) è un inibitore di PKC competitivo dell'ATP che previene l'aggregazione piastrinica indotta da stimoli che attivano la PKC e ha il potenziale come strumento per studiare il coinvolgimento della PKC nelle vie di trasduzione del segnale. Produce anche attività di inversione sulla resistenza multifarmaco mediata dalla P-glicoproteina e dall'MRP. L'inibizione della PKC da parte di questo composto riduce significativamente l'attivazione di ERK1/2 stimolata dal carbacholo e la successiva proliferazione delle cellule di cancro del colon SNU-407.
In vivo Bisindolylmaleimide I (GF109203X) inibisce dose-dipendente l'allodinia meccanica indotta da BK nei ratti Wistar a una dose di 10 μg/topo (i.pl.).
Caratteristiche Maggiore selettività rispetto all'inibitore di PKC staurosporina. GF109203X è una sonda chimica per lo studio delle vie di trasduzione del segnale di PKC. Potenziale per l'uso in una varietà di tumori.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio della proteina chinasi C

    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) viene analizzato misurando il 32PI trasferito da [gamma-32PI] ATP all'istone ricco di lisina di tipo III-s. La miscela di reazione (80 μL) conteneva 50 mM Tris-HCl, pH 7,4, 100 μM CaCl2, 10 mM MgCl2, 37,5 μL/mL di istone di tipo III-s, 10 μM di [gamma-32PI] ATP (1250 cpm/pmol), 31 μM di fosfatidilserina di cervello bovino e 0,5 μM di 1,2 sn-dioleylglycerol. Quindici μL di PKC purificata (concentrazione finale nel saggio 0,38 μg/mL) vengono aggiunti alla miscela di incubazione. Dopo 10 minuti a 30°C, la reazione viene interrotta aggiungendo 30 μL di caseina 30 mg/mL e 0,9 ml di acido tricloroacetico al 12%. Il materiale precipitabile con acido viene raccolto per centrifugazione, disciolto in 1N NaOH (100μL) e precipitato di nuovo con 1 ml di acido tricloroacetico al 12%. Il pellet viene disciolto in 1N NaOH (100μL) e l'incorporazione di 32P viene misurata mediante conteggio a scintillazione in Aquasol.
Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    SNU-407 colon cancer cells

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    Cell proliferation is monitored by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) assay. Cells are seeded in 96-well plates and allowed to grow overnight. The cells are serum-starved for 18–24 hours and then treated with 1 mM carbachol for 48 hours in 100 μL serum-free RPMI 1640. Bisindolylmaleimide I (GF109203X) is added 30 min prior to carbachol treatment. Following the treatment, 10 μL of MTT solution (5 mg/ml) is applied to each well, and the plates were incubated for 3 h at 37 °C. After the medium is removed, the formazan crystals formed are solubilized in 100 μL DMSO. The absorbance at 570 nm is measured using a microplate reader and the background absorbance at 690 nm is subtracted. Each assay is performed in triplicate.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Wistar rats

  • Dosaggi

    10 μg

  • Somministrazione

    i.pl

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1874734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8826855/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7818510/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22865467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786500/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Effect of PKC inhibitor on DHPG-stimulated Cx43 and ERK1/2 phosphorylation response and GJIC inhibition. Cells were treated with the PKC inhibitor GF109203X (different concentrations indicated) for 30 min prior to DHPG (100 lM, 15 min) treatment. a Representative immunoblots with an anti-Cx43 antibody are shown. b Representative immunoblots with a phospho-specific antibody recognizing the dually phosphorylated form of ERK1/2 (Thr202/Tyr204) and an antibody recognizing total ERK1/2 are shown. Quantitative analysis of the Cx43-P2/Cx43-P0?1 ratio and the phospho-ERK1/2 (p-ERK1/2)/total-ERK1/2 (t-ERK1/2) ratio are shown below the representative immunoblots, respectively. C Cells were incubated without (a) or with 100 lM DHPG (b) or with 100 μM DHPG in combination with 10 μM GF109203X (c) and scrape loaded (9100). d Cells were exposed to GF109203X (different concentrations indicated) alone (filled square) or 100 μM DHPG and GF109203X (filled diamond) prior to measurement of GJIC by scrape loading. Data are shown as mean ± SEM for three separate experiments performed in triplicate (*p<0.05 vs. NC, n = 3, +GF109203X for 0.1, 1, 5 or 10 μM)</p>

, , Mol Cell Biochem, 2015, 400(1-2):213-22.

Effect of MAPK and PKC inhibitors on Nrf2 expression in CWA-treated macrophages.

Dati da [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 129:338-353 ]

RAW264.7 cells were transfected with Flag-GSTP, followed by pretreatment with or without GF109203X for 2 h, and then stimulated with LPS (500 ng/ml) or phorbol-12-myristate-13-acetate (PMA) for 30 min. Western blot analysis was performed by using anti-p-GSTP (S184) antibody.

Dati da [ , , Front Immunol, 2018, 9:268 ]

(b) Western blotting showing that PKC inhibitor increased GLT-1 and GLAST expression in MPP+-treated astrocytes. Results are expressed as the mean±S.E. of at least three experiments. One-way ANOVA. **P<0.01, *P<0.05, #P<0.05. *Represents a significant difference between other group and control group; while #represents a significant difference between the indicated group and MPP+-treated astrocytes for 24 h.

Dati da [ , , Cell Death Dis, 2017, 8(2):e2574 ]

Sellecks Bisindolylmaleimide I (GF109203X) È stato citato da 64 Pubblicazioni

Dynamic phosphorylation of Fascin-1 orchestrates microglial phagocytosis and neurological recovery after spinal cord injury [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):121] PubMed: 40281563
HEP14-activated PKC-ERK1/2 pathway boosts HEP14-empowered hADSCs for ovarian regeneration and functional restoration [ Commun Biol, 2025, 8(1):1267] PubMed: 40849553
ELK3 destabilization by speckle-type POZ protein suppresses prostate cancer progression and docetaxel resistance [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):274] PubMed: 38632244
Transcription of microRNAs is regulated by developmental signaling pathways and transcription factors [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1356589] PubMed: 38721525
Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930] PubMed: 39454954
Epithelial TNF controls cell differentiation and CFTR activity to maintain intestinal mucin homeostasis [ J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163591] PubMed: 37643009
Lysine methylation promotes NFAT5 activation and determines temozolomide efficacy in glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4062] PubMed: 37429858
Neurokinin-1 receptor drives PKCɑ-AURKA/N-Myc signaling to facilitate the neuroendocrine progression of prostate cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):384] PubMed: 37385990
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228] PubMed: 37047202
Epicardial Adipose Tissue-Derived Leptin Promotes Myocardial Injury in Metabolic Syndrome Rats Through PKC/NADPH Oxidase/ROS Pathway [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(15):e029415] PubMed: 37489731

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