Genz-123346 free base

N. catalogoS6496 Lotto:S649602

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Dati tecnici

Formula

C24H38N2O4
Peso molecolare 418.57 Numero CAS 491833-30-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 84 mg/mL (200.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Genz-123346 è un inibitore della GL1 sintasi che blocca la conversione della ceramide in GL1, il primo passo nella biosintesi dei gangliosidi e di altri glicosfingolipidi.
Target
GL1 synthase
In vivo

Nei ratti diabetici grassi Zucker, il trattamento con Genz-123346 abbassa significativamente i livelli di glucosio nel sangue e di conseguenza previene parzialmente il normale deterioramento della funzione delle cellule β pancreatiche nel tempo e preserva la capacità delle isole di secernere insulina. Nei topi obesi indotti da una dieta ricca di grassi, Genz-123346 normalizza essenzialmente i livelli di A1C a quelli degli animali magri. Il miglioramento dei livelli di A1C è piuttosto persistente, estendendosi per oltre 4 mesi nei topi obesi indotti dalla dieta.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Zucker diabetic fatty rat

  • Dosaggi

    75, 85 and 125 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17470562/

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