GDC-0575

N. catalogoS8526 Lotto:S852603

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Dati tecnici

Formula

C16H20BrN5O
Peso molecolare 378.27 Numero CAS 1196541-47-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.91 mM)
Ethanol 11 mg/mL (29.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GDC-0575 è un inibitore potente e selettivo di CHK1 con un IC50 di 1,2 nM.
Target
Chk1
(Cell-free assay)
1.2 nM
In vitro

GDC-0575 aumenta la citotossicità della citarabina (AraC) in vitro.
In vivo

GDC-0575 è un inibitore orale di piccole molecole di Chk1 altamente selettivo che porta alla riduzione del tumore e al ritardo della crescita in modelli di xenotrapianto.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5698422/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29788155/

Sellecks GDC-0575 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Endothelial activation and fibrotic changes are impeded by laminar flow-induced CHK1-SENP2 activity through mechanisms distinct from endothelial-to-mesenchymal cell transition [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490] PubMed: 37711550
Clinically relevant CHK1 inhibitors abrogate wild-type and Y537S mutant ERα expression and proliferation in luminal primary and metastatic breast cancer cells [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141] PubMed: 35418303
A novel oral inhibitor for one-carbon metabolism and checkpoint kinase 1 inhibitor as a rational combination treatment for breast cancer [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 584:7-14] PubMed: 34753066
Multiomic analysis and immunoprofiling reveal distinct subtypes of human angiosarcoma [ J Clin Invest, 2020, 139080] PubMed: 33016928
Small Molecule Inhibitors and a Kinase-Dead Expressing Mouse Model Demonstrate That the Kinase Activity of Chk1 Is Essential for Mouse Embryos and Cancer Cells [ Life Sci Alliance, 2020, 3(8):e202000671] PubMed: 32571801

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