GDC-0575

N. catalogoS8526 Lotto:S852602

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₂₀BrN₅O

Peso molecolare

378.27

Numero CAS

1196541-47-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.27 mM)

Ethanol

10 mg/mL (26.43 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (10.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (10.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

GDC-0575 è un inibitore potente e selettivo di CHK1 con un IC50 di 1,2 nM.

Target

Chk1
(Cell-free assay)

1.2 nM

In vitro

GDC-0575 aumenta la citotossicità della citarabina (AraC) in vitro.

In vivo

GDC-0575 è un inibitore orale di piccole molecole di Chk1 altamente selettivo che porta alla riduzione del tumore e al ritardo della crescita in modelli di xenotrapianto.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5698422/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29788155/

Sellecks GDC-0575 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Endothelial activation and fibrotic changes are impeded by laminar flow-induced CHK1-SENP2 activity through mechanisms distinct from endothelial-to-mesenchymal cell transition [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490]	PubMed: 37711550
Clinically relevant CHK1 inhibitors abrogate wild-type and Y537S mutant ERα expression and proliferation in luminal primary and metastatic breast cancer cells [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141]	PubMed: 35418303
A novel oral inhibitor for one-carbon metabolism and checkpoint kinase 1 inhibitor as a rational combination treatment for breast cancer [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 584:7-14]	PubMed: 34753066
Multiomic analysis and immunoprofiling reveal distinct subtypes of human angiosarcoma [ J Clin Invest, 2020, 139080]	PubMed: 33016928
Small Molecule Inhibitors and a Kinase-Dead Expressing Mouse Model Demonstrate That the Kinase Activity of Chk1 Is Essential for Mouse Embryos and Cancer Cells [ Life Sci Alliance, 2020, 3(8):e202000671]	PubMed: 32571801

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