GDC-0349

N. catalogoS8040 Lotto:S804001

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Dati tecnici

Formula

C24H32N6O3
Peso molecolare 452.55 Numero CAS 1207360-89-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (201.08 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GDC-0349 (RG-7603) è un potente e selettivo inibitore ATP-competitivo di mTOR con Ki di 3,8 nM, un effetto inibitorio 790 volte superiore contro PI3Kα e altre 266 chinasi. Fase 1.
Target
mTOR PI3Kα
3.8 nM(Ki) ~3 μM(Ki)
In vitro GDC-0349 ha una notevole selettività su 266 chinasi, incluse tutte le isoforme di PI3K. Questo composto inibisce i marcatori a valle di mTOR, inclusi fosfo-4EBP1 e fosfo-Akt(S473) in uno studio PK/PD in vivo su topi, coerente con un'inibizione di entrambi i complessi mTORC1 e mTORC2.
In vivo GDC-0349 dimostra modulazione della via e efficacia dose-dipendente in modelli di xenotrapianto di cancro nel topo. Quando somministrato oralmente una volta al giorno in topi atimici in un modello di xenotrapianto tumorale MCF7-neo/Her2 (mutazione PI3K), questo composto inibisce la crescita tumorale in modo dose-dipendente. È anche efficace in altri modelli di xenotrapianto, inclusi PC3 (PTEN nullo) e 786-O (mutante VHL).

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali: [1]
  • Modelli animali

    MCF7-neo/Her2 tumor xenograft

  • Dosaggi

    10, 20, 30, 40,50, 60, 70, 80 mg/kg

  • Somministrazione

    orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473235/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The established (SQ20B/UMSCC47/SCC90 cells) or primary (“P1/P2/P3”) human NSCC cells as well as normal oral epithelial cells (“Epithelial cells”) were treated with indicated concentration ofGDC-0349, rapamycin (“Rap”) or RAD001 for applied time, cell proliferation was tested by CCK-8 assay. Expression of listed proteins in primary human NSCC cells was tested by Western blot analysis (D, right panel). “UNTR” indicates untreated control cells. * p < 0.05 vs. “UNTR” cells. # p < 0.05 vs. GDC-0349-only cells.

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80. ]

Sellecks GDC-0349 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Phosphorylation of REPS1 at Ser709 by RSK attenuates the recycling of transferrin receptor [ BMB Rep, 2021, 54(5):272-277] PubMed: 33407999
Deubiquitinase OTUD5 is a positive regulator of mTORC1 and mTORC2 signaling pathways [ Cell Death Differ, 2020, 10.1038/s41418-020-00649-z] PubMed: 33110214
Autophagy induction contributes to GDC-0349 resistance in head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) cells [Zhou Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80] PubMed: 27291151

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