In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.800mg/ml
(9.94mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.540mg/ml
(1.41mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
GDC-0326 è un inibitore potente e selettivo di PI3Kα con un valore di Ki di 0,2 nM; notevolmente selettivo rispetto alle altre isoforme di classe I negli saggi enzimatici.
Target
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kδ (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-free assay)
PI3Kβ (Cell-free assay)
0.2 nM(Ki)
4 nM(Ki)
10.2 nM(Ki)
26.6 nM(Ki)
In vitro
Oltre a raggiungere la selettività rispetto alle altre isoforme di classe I, l'inibitore specifico di PI3Kα GDC-0326 raggiunge anche un livello molto elevato di selettività rispetto ad altre chinasi. Questo composto non è un inibitore degli enzimi del citocromo P450 testati.
In vivo
GDC-0326 presenta una clearance costantemente bassa e un'elevata biodisponibilità orale in tutte le specie testate, consentendo livelli significativi e sostenuti di farmaco libero.
βTC3 cells are plated at 1 × 106 per dish. 24 h later, cells are treated for 2 h with vehicle, GDC-0941 (1 μM), GDC-0326 (1 μM), TGX-221 (0.5 μM), IC87114 (5 μM), BKM120 (0.8 μM) or this compound (1 μM) and lysed.
Sellecks GDC-0326 È stato citato da 2 Pubblicazioni
Idelalisib Rescues Natural Killer Cells from Monocyte-Induced Immunosuppression by Inhibiting NOX2-Derived Reactive Oxygen Species
[ Cancer Immunol Res, 2020, 8(12):1532-1541]
A humanized yeast-based toolkit for monitoring phosphatidylinositol 3-kinase activity at both single cell and population levels
[Coronas-Serna JM Microb Cell, 2018, ;5(12):545-554]
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