GC376

N. catalogoS0475 Lotto:S047502

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Dati tecnici

Formula

C21H30N3NaO8S
Peso molecolare 507.53 Numero CAS 1416992-39-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.03 mM)
Ethanol 100 mg/mL (197.03 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GC376 è un inibitore della 3CLpro (3C-like Protease) con un IC50 di ~ 1,11 μM per la PEDV 3CLpro. Questo composto è attivo contro la 3CLpro di più coronavirus, incluso il SARS-CoV.
Target
PEDV 3CLpro
(Cell-free assay)
1.11 μM
In vitro

Molnupiravir e GC376 mostrano un'attività sinergica su SARS-CoV-2 a 48 h e un'attività additiva su SARS-CoV-2 a 72 h.
In vivo

GC376, un sale di addotto di bisolfito di dipeptidile, è un inibitore della 3CLpro (3C-like Protease) che esercita forti effetti inibitori sui picornavirus e sui coronavirus, incluso il SARS-CoV.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Vero E6 cells

  • Concentrazioni

    0.21-16.7 μM

  • Tempo di incubazione

    48 and 72 h

  • Metodo

    Vero E6 cells (3000 cells/well) were seeded in 96-well clear flat-bottom plates and incubated at 37°C with 5% CO2 for 24 h. After incubation, cells were infected using a multiplicity of infection (MOI) of 0.1. SARS-CoV-2 was allowed to adsorb for one hour at 37°C. Subsequently, virus inoculum was removed, and cells were overlaid with media containing 3-fold serial dilutions of molnupiravir (0.62-50 μM), nirmatrelvir (0.62-50 μM) and this compound (0.21-16.7 μM). Negative controls (compounds alone), infected positive controls (SARS-CoV-2 alone) and mock-infected cells were included in each plate. Plates were incubated at 37°C with 5% CO2 for 48 and 72 h and then, cell viability was measured using an MTT reduction assay.

    (Data sourced from selleck products)
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Female BALB/c mice

  • Dosaggi

    111 or 55.5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.m.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32098094/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35889194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33691601/

Sellecks GC376 È stato citato da 33 Pubblicazioni

Differential tropisms of old and new world hantaviruses influence virulence and developing host-directed antiviral candidates [ PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401] PubMed: 40857262
Characterization of an unusual SARS-CoV-2 main protease natural variant exhibiting resistance to nirmatrelvir and ensitrelvir [ Commun Biol, 2025, 8(1):1061] PubMed: 40676153
Cullin 3-mediated ubiquitination restricts enterovirus D68 replication and is counteracted by viral protease 3C [ J Virol, 2025, 99(6):e0035425] PubMed: 40396757
Development of a Biosafety Level 1 Cellular Assay for Identifying Small-Molecule Antivirals Targeting the Main Protease of SARS-CoV-2: Evaluation of Cellular Activity of GC376, Boceprevir, Carmofur, Ebselen, and Selenoneine [ Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767] PubMed: 38891954
Enterovirus D68 3C protease antagonizes type I interferon signaling by cleaving signal transducer and activator of transcription 1 [ J Virol, 2024, 98(2):e0199423] PubMed: 38240591
An RNA replicon system to investigate promising inhibitors of feline coronavirus [ J Virol, 2024, e0121623.] PubMed: 38236006
An efficient trans complementation system for in vivo replication of defective poliovirus mutants [ J Virol, 2024, 98(7):e0052324] PubMed: 38837378
Design of novel and highly selective SARS-CoV-2 main protease inhibitors [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(10):e0056224] PubMed: 39225484
Characterization of alternate encounter assemblies of SARS-CoV-2 main protease [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02176-8] PubMed: 39128719
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830

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