GC376

N. catalogoS0475 Lotto:S047501

Stampa

Dati tecnici

Formula

C21H30N3NaO8S
Peso molecolare 507.53 Numero CAS 1416992-39-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.03 mM)
Water 100 mg/mL (197.03 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.94 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GC376 è un inibitore della 3CLpro (3C-like Protease) con un IC50 di ~ 1,11 μM per la PEDV 3CLpro. Questo composto è attivo contro la 3CLpro di più coronavirus, incluso il SARS-CoV.
Target
PEDV 3CLpro
(Cell-free assay)
1.11 μM
In vitro

Molnupiravir e GC376 mostrano un'attività sinergica su SARS-CoV-2 a 48 h e un'attività additiva su SARS-CoV-2 a 72 h.
In vivo

GC376, un sale di addotto di bisolfito di dipeptidile, è un inibitore della 3CLpro (3C-like Protease) che esercita forti effetti inibitori sui picornavirus e sui coronavirus, incluso il SARS-CoV.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Vero E6 cells

  • Concentrazioni

    0.21-16.7 μM

  • Tempo di incubazione

    48 and 72 h

  • Metodo

    Vero E6 cells (3000 cells/well) were seeded in 96-well clear flat-bottom plates and incubated at 37°C with 5% CO2 for 24 h. After incubation, cells were infected using a multiplicity of infection (MOI) of 0.1. SARS-CoV-2 was allowed to adsorb for one hour at 37°C. Subsequently, virus inoculum was removed, and cells were overlaid with media containing 3-fold serial dilutions of molnupiravir (0.62-50 μM), nirmatrelvir (0.62-50 μM) and this compound (0.21-16.7 μM). Negative controls (compounds alone), infected positive controls (SARS-CoV-2 alone) and mock-infected cells were included in each plate. Plates were incubated at 37°C with 5% CO2 for 48 and 72 h and then, cell viability was measured using an MTT reduction assay.

    (Data sourced from selleck products)
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Female BALB/c mice

  • Dosaggi

    111 or 55.5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.m.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32098094/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35889194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33691601/

Sellecks GC376 È stato citato da 33 Pubblicazioni

Differential tropisms of old and new world hantaviruses influence virulence and developing host-directed antiviral candidates [ PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401] PubMed: 40857262
Characterization of an unusual SARS-CoV-2 main protease natural variant exhibiting resistance to nirmatrelvir and ensitrelvir [ Commun Biol, 2025, 8(1):1061] PubMed: 40676153
Cullin 3-mediated ubiquitination restricts enterovirus D68 replication and is counteracted by viral protease 3C [ J Virol, 2025, 99(6):e0035425] PubMed: 40396757
Development of a Biosafety Level 1 Cellular Assay for Identifying Small-Molecule Antivirals Targeting the Main Protease of SARS-CoV-2: Evaluation of Cellular Activity of GC376, Boceprevir, Carmofur, Ebselen, and Selenoneine [ Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767] PubMed: 38891954
Enterovirus D68 3C protease antagonizes type I interferon signaling by cleaving signal transducer and activator of transcription 1 [ J Virol, 2024, 98(2):e0199423] PubMed: 38240591
An RNA replicon system to investigate promising inhibitors of feline coronavirus [ J Virol, 2024, e0121623.] PubMed: 38236006
An efficient trans complementation system for in vivo replication of defective poliovirus mutants [ J Virol, 2024, 98(7):e0052324] PubMed: 38837378
Design of novel and highly selective SARS-CoV-2 main protease inhibitors [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(10):e0056224] PubMed: 39225484
Characterization of alternate encounter assemblies of SARS-CoV-2 main protease [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02176-8] PubMed: 39128719
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.