Ganciclovir (BW 759)

N. catalogoS1878 Lotto:S187806

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Dati tecnici

Formula

C9H13N5O4
Peso molecolare 255.23 Numero CAS 82410-32-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ganciclovir è un farmaco antivirale per l'herpesvirus felino di tipo 1 con IC50 di 5,2 μM in un saggio senza cellule.
In vitro Ganciclovir viene metabolizzato nella forma trifosfato principalmente da tre enzimi cellulari: (1) una deossiguanosina chinasi indotta da cellule infettate da CMV; (2) guanilato chinasi; e (3) fosfoglicerato chinasi. Questo composto è sufficiente per indurre la morte cellulare nella maggior parte delle cellule spettatrici cocultivate con cellule che esprimono HSV-tk. Riduce significativamente la sintesi del DNA nelle cellule trasformate, mentre ha scarso effetto sulla sintesi del DNA nelle cellule non trasformate. Questo agente chimico mostra una riduzione concentrazione-dipendente della velocità di allungamento in DNA maturo. Induce arresti del ciclo cellulare piuttosto che un effetto chimico diretto sulle cellule di melanoma B16F10 trasdotte con HSVtk. Produce solo una debole inibizione della sintesi del DNA. Le cellule trattate con Ganciclovir si accumulano nella fase S precoce e vi rimangono fino alla morte cellulare, suggerendo che l'incorporazione di Ganciclovir nel modello di DNA è importante per la citotossicità. La sua apoptosi indotta è dovuta all'incorporazione del farmaco nel DNA che porta alla formazione replicazione-dipendente di rotture a doppio filamento del DNA e, in fasi successive, all'arresto in S e G2/M. L'instabilità del DNA provocata è probabilmente responsabile del declino iniziale osservato del livello di Bcl-2 e dell'attivazione della caspasi-9/-3.
In vivo Il farmaco antivirale Ganciclovir (GCV) inibisce la proliferazione della microglia nell'encefalomielite autoimmune sperimentale (EAE). Questo composto attenua la neuroinfiammazione e non limita significativamente la risposta immunitaria periferica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[7]
  • Linee cellulari

    BV-2 cells 

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    To assess cell proliferation by thymidine incorporation, a total of 2 × 104 BV-2 cells were seeded in a 96-well plate for a maximum of 12 h in 10% FBS containing DMEM and then serum starved for an additional 12 h before the addition of varying concentrations of this compound for a total of 24 h. Cultures were pulsed for the final 8 h with 1 µCi/well [3H]thymidine before incorporated radioactivity was measured using a β plate scintillation counter.
Studio sugli animali:

[7]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2847285/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8665496/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9633514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9731497/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11948397/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493798/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Effect of ganciclovir on viral DNA accumulation (A,B) and induction of TGF-β1 production after human cytomegalovirus infection in human trabecular meshwork cells (C). Cells were harvested at 5 day post-infection at a high multiplicity of infection (MOI 1) under the treatment with different concentrations of ganciclovir (GAN). Treatment with 10 μmol of ganciclovir significantly decreased the viral DNA accumulation (p < 0.001) (A,B). However, treatment with ganciclovir did not affect the TGF-β production using a TGF-β1 luciferase bioassay. Results are expressed as the mean +/− standard deviation of three different experiments.

Dati da [ , , Sci Rep, 2017, 7: 43349 ]

Sellecks Ganciclovir (BW 759) È stato citato da 19 Pubblicazioni

Cellular senescence in malignant cells promotes tumor progression in mouse and patient Glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):441] PubMed: 36707509
The chemotherapeutic drug doxorubicin does not exacerbate p16Ink4a-positive senescent cell accumulation and cardiometabolic disease development in [ Toxicol Appl Pharm, 2023, Volume 468, 116531] PubMed: None
The chemotherapeutic drug doxorubicin does not exacerbate p16Ink4a-positive senescent cell accumulation and cardiometabolic disease development in young [ Toxicol Appl Pharm, 2023, Volume 468 116531] PubMed: None
Effects of cancer-associated fibroblasts deletion using HSVtk suicide system in OSCC [ Oral Dis, 2023, 10.1111/odi.14612] PubMed: 37203377
Tumor perivascular cell-derived extracellular vesicles promote angiogenesis via the Gas6/Axl pathway [ Cancer Lett, 2022, 524:131-143] PubMed: 34678434
Senescent hepatic stellate cells promote liver regeneration through IL-6 and ligands of CXCR2 [ JCI Insight, 2022, 7(14)e158207] PubMed: 35708907
Dioscin potentiates the antitumor effect of suicide gene therapy in melanoma by gap junction intercellular communication-mediated antigen cross-presentation [ Biomed Pharmacother, 2022, 150:112973] PubMed: 35468581
Safety, efficacy and delivery of multiple nucleoside analogs via drug encapsulated carbon (DECON) based sustained drug release platform [ Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(22)00047-9] PubMed: 35314347
Pericytes augment glioblastoma cell resistance to temozolomide through CCL5-CCR5 paracrine signaling [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00528-3] PubMed: 34239070
NUDT15-mediated hydrolysis limits the efficacy of anti-HCMV drug ganciclovir [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00268-3] PubMed: 34192523

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