Gambogenic acid

N. catalogoS9031 Lotto:S903104

Stampa

Dati tecnici

Formula

C38H46O8
Peso molecolare 630.77 Numero CAS 173932-75-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.53 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Gambogenic Acid, identificato da Gamboge, è un inibitore della via di segnalazione FGFR nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) ed esibisce effetti antitumorali. Questo composto è anche un efficace inibitore di EZH2 che si lega specificamente e covalentemente a Cys668 all'interno del dominio EZH2-SET e innesca l'ubiquitinazione di EZH2.
Target
FGFR EZH2
In vitro

Gambogenic acid come un nuovo agente che si lega specificamente e covalentemente a Cys668 all'interno del dominio EZH2-SET, innesca la degradazione di EZH2 attraverso l'ubiquitinazione mediata dalla proteina interagente con il C-terminale di Hsp70 (CHIP). Questo composto sopprime significativamente H3K27Me3 e riattiva efficacemente i geni oncosoppressori silenziati dal complesso repressore della Polycomb 2 (PRC2). Sopprime significativamente la crescita tumorale in modo EZH2-dipendente.
In vivo Nel modello murino di xenotrapianto, il derivato GNA002 dell'acido gambogenico diminuisce significativamente i volumi dei tumori derivati da Cal-27 e riduce i livelli di H3K27Me3 nei tessuti tumorali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Head and neck cancer cell lines, humen breast cancer cell lines, mouse embryonic fibroblasts (MEFs)

  • Concentrazioni

    0.2 -10 µM

  • Tempo di incubazione

    24 h, 48 h

  • Metodo

    Cancer cells are treated with 2 μM Gambogenic acid or this compound for 24 h. The cells are then harvested and re‐suspended with 500 μl of binding buffer. The cell suspension (100 μl) is incubated with various cell dye. The stained cells are analyzed with fluorescent‐activated cell sorting using the flow cytometry machine.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28320739/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29449529/

Sellecks Gambogenic acid È stato citato da 4 Pubblicazioni

The tubulin polymerization inhibitor gambogenic acid induces myelodysplastic syndrome cell apoptosis through upregulation of Fas expression mediated by the NF-κB signaling pathway [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374] PubMed: 39540618
Gambogenic acid induces cell death in human osteosarcoma through altering iron metabolism, disturbing the redox balance, and activating the P53 signaling pathway [ Chem Biol Interact, 2023, 382:110602] PubMed: 37302459
A high-content AlphaScreen™ identifies E6-specific small molecule inhibitors as potential therapeutics for HPV+ head and neck squamous cell carcinomas [ Oncotarget, 2021, 12(6):549-561] PubMed: 33796223
Targeting USP9x/SOX2 axis contributes to the anti-osteosarcoma effect of neogambogic acid. [ Cancer Lett, 2020, 469:277-286] PubMed: 31605775

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.