Gambogenic acid

N. catalogoS9031 Lotto:S903103

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Dati tecnici

Formula

C₃₈H₄₆O₈

Peso molecolare

630.77

Numero CAS

173932-75-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (158.53 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Gambogenic Acid, identificato da Gamboge, è un inibitore della via di segnalazione FGFR nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) ed esibisce effetti antitumorali. Questo composto è anche un efficace inibitore di EZH2 che si lega specificamente e covalentemente a Cys668 all'interno del dominio EZH2-SET e innesca l'ubiquitinazione di EZH2.

Target

FGFR

EZH2

In vitro

Gambogenic acid come un nuovo agente che si lega specificamente e covalentemente a Cys668 all'interno del dominio EZH2-SET, innesca la degradazione di EZH2 attraverso l'ubiquitinazione mediata dalla proteina interagente con il C-terminale di Hsp70 (CHIP). Questo composto sopprime significativamente H3K27Me3 e riattiva efficacemente i geni oncosoppressori silenziati dal complesso repressore della Polycomb 2 (PRC2). Sopprime significativamente la crescita tumorale in modo EZH2-dipendente.

In vivo

Nel modello murino di xenotrapianto, il derivato GNA002 dell'acido gambogenico diminuisce significativamente i volumi dei tumori derivati da Cal-27 e riduce i livelli di H3K27Me3 nei tessuti tumorali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Head and neck cancer cell lines, humen breast cancer cell lines, mouse embryonic fibroblasts (MEFs) Concentrazioni 0.2 -10 µM Tempo di incubazione 24 h, 48 h Metodo Cancer cells are treated with 2 μM Gambogenic acid or this compound for 24 h. The cells are then harvested and re‐suspended with 500 μl of binding buffer. The cell suspension (100 μl) is incubated with various cell dye. The stained cells are analyzed with fluorescent‐activated cell sorting using the flow cytometry machine.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Head and neck cancer cell lines, humen breast cancer cell lines, mouse embryonic fibroblasts (MEFs)
Concentrazioni
0.2 -10 µM
Tempo di incubazione
24 h, 48 h
Metodo
Cancer cells are treated with 2 μM Gambogenic acid or this compound for 24 h. The cells are then harvested and re‐suspended with 500 μl of binding buffer. The cell suspension (100 μl) is incubated with various cell dye. The stained cells are analyzed with fluorescent‐activated cell sorting using the flow cytometry machine.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28320739/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29449529/

Sellecks Gambogenic acid È stato citato da 4 Pubblicazioni

The tubulin polymerization inhibitor gambogenic acid induces myelodysplastic syndrome cell apoptosis through upregulation of Fas expression mediated by the NF-κB signaling pathway [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374]	PubMed: 39540618
Gambogenic acid induces cell death in human osteosarcoma through altering iron metabolism, disturbing the redox balance, and activating the P53 signaling pathway [ Chem Biol Interact, 2023, 382:110602]	PubMed: 37302459
A high-content AlphaScreen™ identifies E6-specific small molecule inhibitors as potential therapeutics for HPV+ head and neck squamous cell carcinomas [ Oncotarget, 2021, 12(6):549-561]	PubMed: 33796223
Targeting USP9x/SOX2 axis contributes to the anti-osteosarcoma effect of neogambogic acid. [ Cancer Lett, 2020, 469:277-286]	PubMed: 31605775

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