G1T38

N. catalogoS8568 Lotto:S856802

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Dati tecnici

Formula

C26H34N8O
Peso molecolare 474.60 Numero CAS 1628256-23-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 1 mg/mL (2.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.05mg/ml (0.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.05mg/ml (0.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione G1T38 (Lerociclib) è un inibitore di CDK4/6 nuovo, potente, selettivo e biodisponibile per via orale con valori di IC50 di 0,001 μM, 0,002 μM e 0,028 μM rispettivamente per CDK4, CDK6 e CDK9.
Target
CDK4
(Cell-free assay)		 CDK6
(Cell-free assay)		 CDK9
(Cell-free assay)
1 nM 2 nM 28 nM
In vitro

G1T38 è altamente potente e selettivo per CDK4/ciclina D1 e CDK6/ciclina D3 rispetto a CDK1, CDK2, CDK5 e CDK7 e ai loro rispettivi partner di legame. In vitro, questo composto diminuisce la fosforilazione di RB1, causa un preciso arresto in fase G1 e inibisce la proliferazione cellulare in una varietà di linee cellulari tumorigeniche dipendenti da CDK4/6, incluse cellule di carcinoma mammario, melanoma, leucemia e linfoma, con concentrazioni di EC50 fino a 23 nM.
In vivo

In vivo, il trattamento con G1T38 porta a un'efficacia antitumorale equivalente o migliorata rispetto all'inibitore di CDK4/6 di prima classe, palbociclib, in un modello di xenotrapianto di cancro al seno ER+. Inoltre, questo composto si accumula nei tumori xenotrapiantati di topo ma non nel plasma, con conseguente minore inibizione dei progenitori mieloidi di topo rispetto al trattamento con palbociclib. Nei mammiferi più grandi, questa differenza nella farmacocinetica consente una somministrazione continua di questo composto per 28 giorni in cani beagle senza produrre grave neutropenia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    WM2664 cells

  • Concentrazioni

    300 nM

  • Tempo di incubazione

    1, 4, 8, 16, and 24 hours

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5522071/

Sellecks G1T38 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
FRA1 drives melanoma metastasis through an actionable transcriptional network [ bioRxiv, 2025, 2025.06.07.658418] PubMed: 40661443

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