G150

N. catalogoS8944 Lotto:S894402

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₆Cl₂N₄O₂

Peso molecolare

391.25

Numero CAS

2369751-30-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (199.36 mM)

Ethanol

1.5 mg/mL (3.83 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (3.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

G150 è un inibitore potente e altamente selettivo della GMP-AMP sintasi ciclica umana (cGAS) con un IC50 di 10,2 nM.

Target

h-cGAS
(Cell-free assay)

10.2 nM

In vitro

Il derivato h-cGAS-specifico più potente con 2-amminopiridina (G150) mostra attività inibitoria nelle cellule THP1 e nei macrofagi umani primari, con una completa assenza di effetti fuori bersaglio su una vasta gamma di sensori. Questo composto non mostra inoltre alcuna tossicità cellulare sostanziale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari THP1 cells, primary macrophage cells Concentrazioni 10 μM and 5 μM Tempo di incubazione 1 h Metodo Cellular activation of cGAS enzyme leads to IFNB1 mRNA expression in THP1, and primary human macrophage cells and is quantified using qRT-PCR. Total RNA is isolated from 5 × 10⁵ THP1 cells per well of a 12-well plate, which are pre-incubated with this compound for 1 h. Human primary macrophages are used at 3×10⁵ cells per well of a 12-well plate.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
THP1 cells, primary macrophage cells
Concentrazioni
10 μM and 5 μM
Tempo di incubazione
1 h
Metodo
Cellular activation of cGAS enzyme leads to IFNB1 mRNA expression in THP1, and primary human macrophage cells and is quantified using qRT-PCR. Total RNA is isolated from 5 × 10⁵ THP1 cells per well of a 12-well plate, which are pre-incubated with this compound for 1 h. Human primary macrophages are used at 3×10⁵ cells per well of a 12-well plate.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31113940/

Sellecks G150 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Polystyrene microplastics induce pulmonary fibrosis by promoting alveolar epithelial cell ferroptosis through cGAS/STING signaling [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 277:116357]	PubMed: 38677073
Interleukin-1β promotes human metapneumovirus replication via activating the cGAS-STING pathway [ Virus Res, 2024, 343:199344]	PubMed: 38431054
A novel TREX1 inhibitor, VB-85680, upregulates cellular interferon responses [ PLoS One, 2024, 19(8):e0305962]	PubMed: 39178223
HIV-1-induced type I IFNs promote viral latency in macrophages [ J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.4MA0422-616R]	PubMed: 35588262

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