G150

N. catalogoS8944 Lotto:S894401

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Dati tecnici

Formula

C18H16Cl2N4O2
Peso molecolare 391.25 Numero CAS 2369751-30-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione G150 è un inibitore potente e altamente selettivo della GMP-AMP sintasi ciclica umana (cGAS) con un IC50 di 10,2 nM.
Target
h-cGAS
(Cell-free assay)
10.2 nM
In vitro

Il derivato h-cGAS-specifico più potente con 2-amminopiridina (G150) mostra attività inibitoria nelle cellule THP1 e nei macrofagi umani primari, con una completa assenza di effetti fuori bersaglio su una vasta gamma di sensori. Questo composto non mostra inoltre alcuna tossicità cellulare sostanziale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    THP1 cells, primary macrophage cells

  • Concentrazioni

    10 μM and 5 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Cellular activation of cGAS enzyme leads to IFNB1 mRNA expression in THP1, and primary human macrophage cells and is quantified using qRT-PCR. Total RNA is isolated from 5 × 105 THP1 cells per well of a 12-well plate, which are pre-incubated with this compound for 1 h. Human primary macrophages are used at 3×105 cells per well of a 12-well plate.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31113940/

Sellecks G150 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Polystyrene microplastics induce pulmonary fibrosis by promoting alveolar epithelial cell ferroptosis through cGAS/STING signaling [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 277:116357] PubMed: 38677073
Interleukin-1β promotes human metapneumovirus replication via activating the cGAS-STING pathway [ Virus Res, 2024, 343:199344] PubMed: 38431054
A novel TREX1 inhibitor, VB-85680, upregulates cellular interferon responses [ PLoS One, 2024, 19(8):e0305962] PubMed: 39178223
HIV-1-induced type I IFNs promote viral latency in macrophages [ J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.4MA0422-616R] PubMed: 35588262

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