G15

N. catalogoS6651 Lotto:S665101

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Dati tecnici

Formula

C19H16BrNO2
Peso molecolare 370.24 Numero CAS 1161002-05-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.300mg/ml (8.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.300mg/ml (8.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione G15 è un antagonista selettivo ad alta affinità permeabile alle cellule del G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) con un'affinità di circa 20 nM che non mostra affinità per ERα ed ERβ a concentrazioni fino a 10 μM.
Target
GPER
In vitro

G15 inibisce la proliferazione mediata da GPER stimolata da 17β-estradiolo (E2) nelle linee cellulari A549 e H1793. Questo composto inibisce la risposta di GPER stimolata da E2 e G1 nelle linee cellulari A549 e H1793.
In vivo

G15 diminuisce il numero di noduli tumorali e l'indice tumorale aumentati dal gruppo E2 o G1 in topi con adenocarcinoma indotto da uretano.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    A549, H1793 cell lines

  • Concentrazioni

    0.1 μM, 1 μM, 10 μM

  • Tempo di incubazione

    2 days

  • Metodo

    To investigate the effects of G15 on tumor cell proliferation, the growth of A549 and H1793 cells is examined using the CCK-8 assay after administering 1, 10, and 100 nM selective agonist G1 and 1, 10, and 100 nM E2, and 10 nM E2 with 0.1, 1, and 10 μM Ful and 10 nM G1 with 0.1, 1, and 10 μM this compound.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28877783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19430488/

Sellecks G15 È stato citato da 7 Pubblicazioni

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
GPER/PKA-Dependent Enhancement of Hormone-Sensitive Lipase Phosphorylation in 3T3-L1 Adipocytes by Piceatannol [ Nutrients, 2023, 16(1)38] PubMed: 38201867
Icariin inhibits hypertrophy by regulation of GPER1 and CaMKII/HDAC4/MEF2C signaling crosstalk in ovariectomized mice [ Chem Biol Interact, 2023, 10.1016/j.cbi.2023.110728] PubMed: 37739049
Casein kinase 1 controls the shuttling of epidermal growth factor receptor and estrogen receptor in endometrial carcinoma induced by breast cancer hormonal therapy: Relevance of GPER1/Src [ Cell Signal, 2023, 108:110733] PubMed: 37257767
Effects of neural-derived estradiol on actin polymerization and synaptic plasticity-related proteins in prefrontal and hippocampal cells of mice [ Steroids, 2021, 177:108935] PubMed: 34715132
Promotion effects of mono-2-ethyhexyl phthalate (MEHP) on migration and invasion of human melanoma cells via activation of TGF-β signals. [ Cell Biochem Funct, 2020, 38(1):38-46] PubMed: 31667872

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