FTI 277 HCl

N. catalogoS7465 Lotto:S746502

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Dati tecnici

Formula

C22H30ClN3O3S2
Peso molecolare 484.07 Numero CAS 180977-34-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (198.31 mM)
Water 96 mg/mL (198.31 mM)
Ethanol 96 mg/mL (198.31 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione FTI 277 HCl è un potente e selettivo inibitore della farnesiltransferasi (FTase) con IC50 di 500 pM, circa 100 volte più selettivo rispetto alla GGTase I strettamente correlata. Questo composto inibisce la crescita cellulare e induce l'apoptosi. Questa sostanza chimica è efficace nel ridurre la viremia dell'HDV.
Target
FTase
(Cell-free assay)
500 pM
In vitro

FTI-277 inibisce la processazione di Ras con una IC50 di 100 nM, ma non la processazione di Rap1A geranilgeranilata in cellule intere. Questo composto induce l'accumulo di H-Ras non farnesilato citoplasmatico, accumula complessi Ras/Raf inattivi nel citoplasma e blocca l'attivazione costitutiva di MAPK nelle cellule H-RasF. Causa un aumento dell'apoptosi dopo irradiazione e aumenta la radiosensibilità nelle cellule embrionali di ratto trasformate con H-ras. Questa sostanza chimica inibisce anche la crescita cellulare e induce l'apoptosi nelle cellule tumorali di mieloma resistenti ai farmaci. Nelle cellule SH-SY5Y, questo agente diminuisce gli effetti tossici della metanfetamina sull'induzione della degenerazione cellulare, l'attivazione delle cascate della c-Jun-N-terminal chinasi e l'attivazione di Ras.

In vivo

Nei topi coinvasi con il virus dell'epatite B (HBV) e l'HDV, FTI-277 HCl (50 mg/kg/die i.p.) elimina efficacemente la viremia dell'HDV.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Dosaggio dell'attività di FTase e GGTase I

    Vengono analizzate le attività di FTI 277 HCl (FTI-277) e GGTase I dai surnatanti 60.000×g di cellule di linfoma di Burkitt umano (Daudi). Gli studi di inibizione vengono eseguiti determinando la capacità dei peptidomimetici Ras CAAX di inibire il trasferimento di [3H]farnesile e [3H]geranilgeranile da [3H]farnesilpirofosfato e [3H]geranilgeranilpirofosfato a H-Ras-CVLS e H-Ras-CVLL, rispettivamente.
Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    8226, U266, and H929 multiple myeloma cell lines

  • Concentrazioni

    ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    96 hours

  • Metodo

    Cells are seeded at 8000–14 000 cells/well in 96-well plates. To establish a dose–response to FTI-277, cells are incubated for 96 h in two-fold serial dilutions ranging from 3.75 times 10-7 M to 1 times 10-5 M. Following continuous drug exposure, 50 μL MTT dye is added. The insoluble formazan complex is solubilized with DMSO and absorbance measured at 540 nm. IC50s and 95% confidence intervals are calculated by regression analysis of the linear portion of the dose–response curve.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    HBV/HDV-transgenic FVB mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg/d

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(A) HCT 116 cells were treated with Tram (0, 30, or 60 nM), and then treated with 10 μM FTI-277/4 μM GGTI-298 or vehicle control for 48 hr. CCK8 assays were performed to assess cell proliferation and growth. The data from a representative example of three independent experiments are presented as the mean±SD. (B) SW480 and MDA-MB-231 cells were treated with Tram (0, 80, 160 nM), and then treated with 10 μM FTI-277/4 μM GGTI-298 or vehicle control for 48 hr. CCK8 assays were performed to assess cell proliferation and growth. The data from a representative example of three independent experiments are presented as the mean±SD.

Dati da [ , , Cancer Lett, 2018, 442:202-212 ]

Sellecks FTI 277 HCl È stato citato da 12 Pubblicazioni

RHEB neddylation by the UBE2F-SAG axis enhances mTORC1 activity and aggravates liver tumorigenesis [ EMBO J, 2025, 44(4):1185-1219] PubMed: 39762645
Uncovering protein prenylation in Th1 cells: novel prenylation sites and insights into statin and farnesyltransferase inhibition [ BMC Biol, 2025, 23(1):233] PubMed: 40745647
In Vitro synergy of Farnesyltransferase inhibitors in combination with colistin against ESKAPE bacteria [ PLoS One, 2025, 20(9):e0331440] PubMed: 40911556
Caffeine Supplementation and FOXM1 Inhibition Enhance the Antitumor Effect of Statins in Neuroblastoma [ Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261] PubMed: 37057874
Farnesyl pyrophosphate is a new danger signal inducing acute cell death [ PLoS Biol, 2021, 19(4):e3001134] PubMed: 33901180
Mevalonate Pathway-mediated ER Homeostasis Is Required for Haploid Stability in Human Somatic Cells [ Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9] PubMed: 33361684
Cellular basis underlying the intolerance to haploidy in vertebrates [ HOKKAIDO UNIVERSITY, 2021, 10.14943/doctoral.k14392] PubMed: None
LUBAC controls chromosome alignment by targeting CENP-E to attached kinetochores [ Nat Commun, 2019, 10(1):273] PubMed: 30655516
FBXW7 regulates endothelial barrier function by suppression of the cholesterol synthesis pathway and prenylation of RhoB [ Mol Biol Cell, 2019, 30(5):607-621] PubMed: 30601691
Zoledronic acid enhances the efficacy of the MEK inhibitor trametinib in KRAS mutant cancers [Dai X, et al. Cancer Lett, 2018, 442:202-212] PubMed: 30429107

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