FSLLRY-NH2 TFA

N. catalogoS9915 Lotto:S991501

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Dati tecnici

Formula

C₄₁H₆₁F₃N₁₀O₁₀

Peso molecolare

910.98

Numero CAS

245329-02-6 (free base)

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (109.77 mM)

Water

50 mg/mL (54.88 mM)

Ethanol

7 mg/mL (7.68 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (5.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.710mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) è un inibitore selettivo del recettore 2 attivato dalla proteasi (PAR2) con un IC50 di 50 µM nelle cellule PAR2-KNRK.

Target

PAR2
(in PAR2-KNRK cells)

50 µM

In vitro

FSLLRY-NH2 blocca la capacità della tripsina di attivare PAR(2) sia in linee cellulari renali trasformate dal virus di Kirsten (KNRK) che esprimono PAR(2) sia in una preparazione di anello aortico di ratto. Il meccanismo di questa attività non implica una semplice inibizione dell'attività proteolitica della tripsina, ma possibilmente interagendo con un sito di aggancio del recettore del ligando legato.<a class="sref"href="#s_ref">[1]</a>

In vivo

Il trattamento con FSLLRY-NH2 migliora significativamente l'esito neurologico e riduce il numero di neuroni ippocampali in degenerazione dopo ACA (asphyxial CA).<a class="sref"href="#s_ref">[2]</a>

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Linee cellulari Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells Concentrazioni 200 μM Tempo di incubazione 1 h Metodo KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.
Studio sugli animali:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Modelli animali ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley) Dosaggi 50 μg Somministrazione i.n.

Saggio cellulare:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Linee cellulari
Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells
Concentrazioni
200 μM
Tempo di incubazione
1 h
Metodo
KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.

Studio sugli animali:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

Modelli animali
ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley)
Dosaggi
50 μg
Somministrazione
i.n.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11805236/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32020571/

Sellecks FSLLRY-NH2 TFA È stato citato da 1 Pubblicazione

PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma [ Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426]	PubMed: 39822538

PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma [ Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426]

PubMed: 39822538

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