FOY251

N. catalogoS3511 Lotto:S351101

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Dati tecnici

Formula

C17H19N3O7S
Peso molecolare 409.41 Numero CAS 71079-09-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.050mg/ml (5.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.680mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione FOY251, un metabolita attivo del camostat mesilato, è un inibitore della synthetic serine protease. Questo composto inibisce l'infezione da SARS-CoV-2.
Target
synthetic serine protease
In vitro

Questo composto diminuisce la corrente equivalente (Ieq) nelle cellule M-1 in modo dose-dipendente e inibisce l'attività proteasica della prostasina in vitro.
In vivo

Questo composto aumenta i livelli circolanti di FGF21 di trascrizione e il plasma sono mantenuti con l'induzione dei geni bersaglio di trascrizione della risposta integrata allo stress (ISR) del fegato fino a 1 settimana di trattamento sia nei topi ob/ob che in quelli magri, e aumenta anche i livelli plasmatici di FGF21 quando somministrato a topi DIO.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Mouse cortical collecting duct cell line (M-1 cells)

  • Concentrazioni

    0.01–10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    M-1 cells were cultured on semi-permeable membrane, serum deprived for 24 h, and treated with 0.01-1 μM camostat mesilate or 0.01-10 μM FOY-251 from the apical side. After 24 h incubation, transepithelial voltage (Vte) and resistance (Rte) were measured with a volt ohm meter. Ieq was determined as the ratio of Vte to Rte and was normalized by dividing Ieq by the surface area (113 mm2 ) of active membrane.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Male ob/ob mice, lean and diet-induced obese (DIO) C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    0.8 mg/g food

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19145783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32793911/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7054636/

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