Fosaprepitant dimeglumine salt

N. catalogoS3038 Lotto:S303803

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Dati tecnici

Formula

C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P.2C7H₁₇NO₅

Peso molecolare

1004.83

Numero CAS

265121-04-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (99.51 mM)

Water

100 mg/mL (99.51 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) è un profarmaco fosforile idrosolubile per Aprepitant, che è un antagonista NK1.

Target

NK-1 receptor

In vitro

Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298) è un profarmaco fosforile dell'aprepitant. L'aprepitant è un antagonista selettivo della sostanza P (recettore NK-1) approvato come parte di una terapia combinata con un corticosteroide e un antagonista del recettore 5-HT3 per la prevenzione della nausea e del vomito indotti da chemioterapia acuti e ritardati.

In vivo

Fosaprepitant viene convertito in aprepitant entro 30 minuti dalla somministrazione endovenosa tramite l'azione di fosfatasi ubiquitarie quando somministrato per via endovenosa. Fosaprepitant è ben tollerato fino a 150 mg (1 mg/ml), e Fosaprepitant 115 mg è bioequivalente nella sua AUC a aprepitant 125 mg. Fosaprepitant 115 mg è stato presentato per l'approvazione della FDA come alternativa al giorno 1 di un regime orale di aprepitant di 3 giorni, con aprepitant orale somministrato nei giorni 2 e 3.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18042005/

Sellecks Fosaprepitant dimeglumine salt È stato citato da 2 Pubblicazioni

NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ]	PubMed: 39506072
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704

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