Forskolin (Colforsin)

N. catalogoS2449 Lotto:S244905

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Dati tecnici

Formula

C22H34O7
Peso molecolare 410.5 Numero CAS 66575-29-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 82 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Forskolin (Colforsin) è un attivatore ubiquitario dell'adenilato ciclasi (AC) eucariotica in un'ampia varietà di tipi cellulari, comunemente usato per aumentare i livelli di cAMP nello studio e nella ricerca della fisiologia cellulare. La Forskolin attiva anche l'attività di PXR e FXR. La Forskolin stimola l'autophagy.
Target
Adenylyl cyclase (AC)
(A wide variety of cell types)
In vitro

Forskolin (Colforsin) aumenta i livelli di cAMP in preparazioni di membrane, cellule o tessuti. Non solo attiva l'Adenylyl Cyclase, ma interagisce anche con altre proteine, inclusi i trasportatori di glucosio e i canali ionici. Questo composto è in grado di promuovere l'attivazione di nove diverse isoforme transmembrana dell'Adenylyl Cyclase, sebbene con un'efficacia leggermente inferiore per l'AC9, il che potrebbe essere utilizzato per fornire un mezzo per identificare e quantificare i siti di legame ad alta affinità, cioè i complessi G-proteins (Gs)–Adenylyl Cyclase. L'attivazione di s da parte dei GPCRs contribuisce alla generazione di cAMP stimolata da Forskolin nelle cellule a causa della potenziamento dell'attività dell'Adenylyl Cyclase da parte di s-Forskolin. Stimola l'attività dell'adenilato ciclasi senza interagire con i recettori della superficie cellulare. Il suo potenziamento del cAMP a sua volta inibisce la degranulazione dei basofili e dei mastociti e il rilascio di istamina, abbassa la pressione sanguigna e la pressione intraoculare, inibisce l'aggregazione piastrinica, promuove la vasodilatazione, la broncodilatazione e la secrezione di ormoni tiroidei e stimola la lipolisi nelle cellule adipose. Forskolin inibisce il legame del fattore attivante le piastrine (PAF), indipendentemente dalla formazione di cAMP, il che potrebbe essere il risultato del suo effetto diretto sul PAF o tramite l'interferenza con il legame del PAF ai siti recettoriali. Sembra anche avere un effetto su diverse proteine di trasporto di membrana e inibisce il trasporto del glucosio negli eritrociti, negli adipociti, nelle piastrine e in altre cellule. Questo composto viene utilizzato per il trattamento del glaucoma.

In vivo

Forskolin (Colforsin, HL 362, Coleonol) è un attivatore ubiquitario dell'Adenylyl Cyclase (AC) eucariotica in un'ampia varietà di tipi cellulari, comunemente usato per aumentare i livelli di cAMP. Attiva anche l'attività di PXR e FXR e stimola l'Autophagy.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    hMPCs or cynMPCs

  • Concentrazioni

    20 μM

  • Tempo di incubazione

    2 h

  • Metodo

    For synchronization, cells were treated with 20 μM forskolin (Colforsin, S2449, Selleck) for 2 h.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12825829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23023353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35286396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27590029/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Dati da [ Eur J Cancer , 2014 , 50(7), 1310-20 ]

Relative NPY and IL6 expression in Myc-CaP cells treated with NE or forskolin for 6 hours, or treated with the β2AR blocker ICI118551 2 hours before NE in the presence of ICI118551 for 6 hours (n ¼ 4)

Dati da [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-2912 ]

T24 cells were treated with IFN-α (1 × 10<sup>4</sup> U/mL), TPL2i (2 μM), PD98059 (40 μM), or forskolin (50 μM) for 24 h. The expression levels of COX-2, CREB, and p-CREB were analyzed by western blotting. The β-tubulin was used as the loading control.

Dati da [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2019, 37(1):288 ]

Western blot analysis shows pERK levels after 8 hours treatment with forskolin. AC activation with 10 μmol/L forskolin (F).

Dati da [ , , Mol Cancer Res, 2017, 15(12):1792-1802 ]

Sellecks Forskolin (Colforsin) È stato citato da 195 Pubblicazioni

EP300/YAP1-SERPINE1 Signaling Regulates Ductular Reaction and Liver Fibrosis in Biliary Atresia [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640] PubMed: 40992734
Innate immune sensing of rotavirus by intestinal epithelial cells leads to diarrhea [ Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8] PubMed: 40037352
iPSC-induced multilineage liver organoids, small intestinal organoids and brain organoids sustain pangenotype hepatitis E virus propagation [ Gut, 2025, gutjnl-2025-336105] PubMed: 41125337
A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
Sox9 inhibits Activin A to promote biliary maturation and branching morphogenesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1667] PubMed: 39955269
Single-cell and spatial transcriptomics implicate a prognostic function of tertiary lymphoid structures in gastric cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):10435] PubMed: 41290589
The cAMP-PKA signaling initiates mitosis by phosphorylating Bora [ Nat Commun, 2025, 16(1):7898] PubMed: 40849432
Pericytes promote metastasis by regulating tumor local vascular tone and hemodynamics [ Nat Commun, 2025, 16(1):7115] PubMed: 40753165
Maternal milk fat globule membrane enriched gut L. murinus and circulating SCFAs to improve placental efficiency and fetal development in intrauterine growth restricted mice model [ Gut Microbes, 2025, 17(1):2449095] PubMed: 39762283
KRIT1 heterozygous mutations are sufficient to induce a pathological phenotype in patient-derived iPSC models of cerebral cavernous malformation [ Cell Rep, 2025, 44(5):115576] PubMed: 40238631

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