In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1mg/ml
(2.33mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.05mg/ml
(0.12mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
FM-381 è un inibitore covalente reversibile specifico per JAK3 con IC50 di 127 pM per JAK3 e dimostra una selettività 400, 2.700 e 3.600 volte superiore rispetto a JAK1, JAK2 e TYK2, rispettivamente.
Target
JAK3 (Cell-free)
127 pM
In vitro
FM-381 è un potente inibitore covalente reversibile di JAK3 che mira all'unica Cys909 nella posizione di gatekeeper (GK) +7 in JAK3, ha mostrato valori di IC50 apparenti per JAK3 di 0,127 nM, con una selettività 400, 2700 e 3600 volte superiore rispetto a JAK1, JAK2 e TYK2, rispettivamente. Questo composto è risultato inattivo in un pannello di selettività di BRD frequentemente colpite (BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9). Mostra una EC50 apparente di 100 nM in un saggio BRET dose-dipendente e blocca la fosforilazione di STAT5 stimolata da IL2 (dipendente da JAK3/JAK1) a 100 nM, ma non la segnalazione di STAT3 stimolata da IL6 (dipendente da JAK1/2/TYK) e indipendente da JAK3 nelle cellule T CD4+ umane fino a 1 µM.
T cells were purified from peripheral blood mononuclear cells from human donors. Equal numbers of cells were incubated for 1 hr with JAK inhibitors or DMSO control and stimulated with cytokines for 30 min. The cells were lysed, and the proteins were separated via PAGE and transferred to a polyvinylidene fluoride membrane. The proteins of interest were blotted with specific antibodies and visualized with an infrared imaging system.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27840070/
Sellecks FM-381 È stato citato da 1 Pubblicazione
A homogeneous bioluminescent immunoassay to probe cellular signaling pathway regulation.
[ Commun Biol, 2020, 3:8]
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