FK866 (Daporinad)

N. catalogoS2799 Lotto:S279905

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₂₉N₃O₂

Peso molecolare

391.51

Numero CAS

658084-64-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (199.22 mM)

Ethanol

78 mg/mL (199.22 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (10.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

FK866 (Daporinad) inibisce efficacemente la nicotinamide fosforibosiltransferasi (NMPRTase; NAMPT) con un IC50 di 0,09 nM in un saggio senza cellule. Questo composto innesca l'Autophagy. Fase 1/2.

Target

NMPRTase
(Cell-free assay)

0.4 nM(Ki)

In vitro

FK866 (Daporinad) a basse concentrazioni che vanno da 0,09 a 27 nM induce citotossicità dose-dipendente in 41 cellule maligne ematologiche tra cui leucemia mieloide acuta [AML], leucemia linfoblastica acuta [ALL], linfoma a cellule del mantello [MCL], leucemia linfocitica cronica [CLL] e linfoma a cellule T. A concentrazioni che vanno da 0 a 10 nM, questo composto induce la morte cellulare, un effetto indipendente dall'attivazione delle caspasi ma associato alla depolarizzazione della membrana mitocondriale. Induce anche in modo dose-dipendente l'esaurimento dei contenuti intracellulari di NAD e ATP e la morte cellulare in varie cellule di cancro ematologico a concentrazioni che vanno da 0 a 10 nM. Ad una concentrazione di 10 nM, inibisce la secrezione indotta da PBEF di MMP-3, CCL2 e CXCL8 nelle cellule HFFF2.

In vivo

FK866 (Daporinad) somministrato per via intraperitoneale alla dose di 20 mg/kg due volte al giorno per 4 giorni, ripetuto settimanalmente per 3 settimane, previene e abroga la crescita tumorale in modelli di xenotrapianto di topo SCID C.B.-17 di AML umana, linfoma linfoblastico e leucemia. Alla dose di 0,12 mg/kg/ora, questo composto previene la distruzione articolare e l'infiltrazione leucocitaria attraverso l'inibizione di PBEF nei topi con CIA.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari 41 hematologic malignant cell lines Concentrazioni 0 - 10 nM Tempo di incubazione 72 hours or 96 hours Metodo For MTT assays, 0.5 × 10⁶ cells/mL is plated in triplicate on 96-well plates. FK866 (Daporinad) is added in 50 μL of culture medium, with culture medium alone serving as control. After 72 or 96 hours of incubation, 15 μL of dye solution is added to each well and cells are incubated for an additional 4 hours. Stop solution (100 μL/well) is added for 1 hour and the absorbance is read at 570 nm on a spectrophotometer. For trypan blue dye exclusion staining, 0.5 × 10⁵ cells/well is grown in 6-well plates with 1 mL media in the absence or presence of this compound for 96 hours. Cells from each sample are incubated with 10 μL trypan blue solution (at a 1:1 ratio [vol/vol] for 1 minute). Cell survival is determined by calculating proportion of live (unstained) cells.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali C.B.-17 SCID mice xenograft models of human AML, lymphoblastic lymphoma, and leukemia. Dosaggi 20 mg/kg Somministrazione administered intraperitoneally twice a day for 4 days, repeated weekly over 3 weeks

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
41 hematologic malignant cell lines
Concentrazioni
0 - 10 nM
Tempo di incubazione
72 hours or 96 hours
Metodo
For MTT assays, 0.5 × 10⁶ cells/mL is plated in triplicate on 96-well plates. FK866 (Daporinad) is added in 50 μL of culture medium, with culture medium alone serving as control. After 72 or 96 hours of incubation, 15 μL of dye solution is added to each well and cells are incubated for an additional 4 hours. Stop solution (100 μL/well) is added for 1 hour and the absorbance is read at 570 nm on a spectrophotometer. For trypan blue dye exclusion staining, 0.5 × 10⁵ cells/well is grown in 6-well plates with 1 mL media in the absence or presence of this compound for 96 hours. Cells from each sample are incubated with 10 μL trypan blue solution (at a 1:1 ratio [vol/vol] for 1 minute). Cell survival is determined by calculating proportion of live (unstained) cells.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
C.B.-17 SCID mice xenograft models of human AML, lymphoblastic lymphoma, and leukemia.
Dosaggi
20 mg/kg
Somministrazione
administered intraperitoneally twice a day for 4 days, repeated weekly over 3 weeks

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19196867/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21400478/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20515945/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20696207/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14612543/

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Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ Mol Endocrinol , 2014 , 28(3), 395-405 ]

: Dati da [ , , Drug Des Devel Ther, 2015, 9: 1511-54 ]

: Dati da [ , , Cancer Lett, 2016, 379(1):1-11. ]

: Dati da [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 49(6):2463-2482 ]

Sellecks FK866 (Daporinad) È stato citato da 74 Pubblicazioni

ROS-Responsive Hydrogel for Localized Delivery of Nampt and Stat3 Inhibitors Exhibits Synergistic Antitumor Effects in Colorectal Cancer Through Ferroptosis Induction and Immune Microenvironment Remodeling [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599]	PubMed: 40492508
Targeting SARM1 as a novel neuroprotective therapy in neurotropic viral infections [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):113]	PubMed: 40254576
NAMPT and NNMT released via extracellular vesicles and as soluble mediators are distinguished traits of BRAF inhibitor resistance of melanoma cells impacting on the tumor microenvironment [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):348]	PubMed: 40691620
SIRT5-mediated desuccinylation of the porcine deltacoronavirus M protein drives pexophagy to enhance viral proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013163]	PubMed: 40344161
Inhibition of TRAF3IP2 Modulates NAMPT and NAD Metabolism in Glioblastoma [ J Neuroimmune Pharmacol, 2025, 20(1):95]	PubMed: 41123804
Dual Roles of Canagliflozin on Cholangiocarcinoma Cell Growth and Enhanced Growth Suppression in Combination with FK866 [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)978]	PubMed: 39940750
Efficacy of NAMPT inhibition in T-cell acute lymphoblastic leukemia [ PLoS One, 2025, 20(6):e0324443]	PubMed: 40526635
PARP1 promotes replication-independent DNA double-strand break formation after acute DNA-methylation damage [ bioRxiv, 2025, 2025.07.10.663928]	PubMed: 40672314
NAPRT expression and epigenetic regulation in pediatric rhabdomyosarcoma as a potential biomarker for NAMPT inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284]	PubMed: 40766550
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39]	PubMed: 38594259

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