Fingolimod (FTY-720)

N. catalogoS5950 Lotto:S595005

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Dati tecnici

Formula

C19H33NO2
Peso molecolare 307.47 Numero CAS 162359-55-9
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 61 mg/mL (198.39 mM)
DMSO 31 mg/mL (100.82 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Fingolimod (FTY-720) è un modulatore del recettore della sfingosina 1-fosfato utilizzato per il trattamento della sclerosi multipla recidivante-remittente.
Target
S1P receptor
In vitro

 Ridistribuisce reversibilmente le cellule T e B dalla circolazione agli organi linfoidi secondari come i linfonodi periferici e mesenterici e le placche di Peyer, causando così uno stato di linfopenia periferica.
In vivo

 L'assorbimento è indipendente dal cibo e lento (concentrazione plasmatica massima dopo 12-16 h), ma esteso, e la sua biodisponibilità è elevata (93%). Raggiunge concentrazioni allo stato stazionario dopo 1-2 mesi durante l'assunzione giornaliera. Ha un ampio volume di distribuzione di circa 20 L/kg e mostra una lenta clearance ematica (6,3 ± 2,3 L/h), con conseguente emivita di 6-9 giorni.

 

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    NSCLC cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of drug for 72 h.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    C57/B6 mice

  • Dosaggi

    1 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29127024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740973/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35831279/

Sellecks Fingolimod (FTY-720) È stato citato da 24 Pubblicazioni

Inhibition of glycosphingolipid synthesis with eliglustat in combination with immune checkpoint inhibitors in advanced cancers: preclinical evidence and phase I clinical trial [ Nat Commun, 2024, 15(1):6970] PubMed: 39138212
Clinical and radiological implications of subpotent generic fingolimod in multiple sclerosis: a case series [ Ther Adv Neurol Diso, 2024, 17:17562864241300047] PubMed: 39574836
A novel isoxazole compound CM2-II-173 inhibits the invasive phenotype of triple-negative breast cancer cells [ Oncol Res, 2023, 31(6):867-875] PubMed: 37744269
Selective delivery of low-affinity IL-2 to PD-1+ T cells rejuvenates antitumor immunity with reduced toxicity [ J Clin Invest, 2022, 132(3)e153604] PubMed: 35104810
Intratumoral administration of STING-activating nanovaccine enhances T cell immunotherapy [ J Immunother Cancer, 2022, 10(5)e003960] PubMed: 35623658
The central role of Sphingosine kinase 1 in the development of neuroendocrine prostate cancer (NEPC): A new targeted therapy of NEPC [ Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695] PubMed: 35184376
The sphingosine kinase inhibitor SKI-V suppresses cervical cancer cell growth [ Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005] PubMed: 35541904
Targeting sphingosine kinase 1/2 by a novel dual inhibitor SKI-349 suppresses non-small cell lung cancer cell growth [ Cell Death Dis, 2022, 13(7):602] PubMed: 35831279
Efficacy of Vafidemstat in Experimental Autoimmune Encephalomyelitis Highlights the KDM1A/RCOR1/HDAC Epigenetic Axis in Multiple Sclerosis [ Pharmaceutics, 2022, 14(7)1420] PubMed: 35890315
The immunostimulatory RNA RN7SL1 enables CAR-T cells to enhance autonomous and endogenous immune function [ Cell, 2021, 184(19):4981-4995.e14] PubMed: 34464586

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