Finerenone (BAY 94-8862)

N. catalogoS9702 Lotto:S970202

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Dati tecnici

Formula

C21H22N4O3
Peso molecolare 378.42 Numero CAS 1050477-31-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.83 mM)
Ethanol 10 mg/mL (26.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO 30% PEG300 65%cmc-na

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.000mg/ml (2.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 650 μL of cmc-na to the above system, mix evenly to clarify. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Finerenone (FIN, BAY 94-8862) è un antagonista non steroideo altamente selettivo e biodisponibile per via orale del Mineralocorticoid Receptor (MR) con un IC50 di 18 nM. Finerenone ha il potenziale per la ricerca su malattie cardiorenali, come il diabete mellito di tipo 2 e la malattia renale cronica.
Target
MR
(Cell-free assay)
18 nM
In vitro

In vitro, Finerenone riduce in modo dose-dipendente la proliferazione delle cellule muscolari lisce (SMC) indotta dall'aldosterone e previene l'apoptosi delle cellule endoteliali (EC) indotta dall'aldosterone. Questo composto riduce significativamente l'apoptosi delle EC e attenua contemporaneamente la proliferazione delle SMC, portando a una guarigione endoteliale accelerata e a una ridotta formazione di neointima dei vasi lesionati.
In vivo

Finerenone migliora la disfunzione endoteliale attraverso un aumento della biodisponibilità di NO e una diminuzione dei livelli di anione superossido dovuta a una sovraregolazione dell'attività della SOD. Ciò è associato a un aumento dell'attività renale della SOD e a una riduzione dell'albuminuria.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC)

  • Concentrazioni

    1 nM, 10 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with this compound or vehicle for 30 minutes.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    12-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30356804/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28926607/

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