Filgotinib (GLPG0634)

N. catalogoS7605 Lotto:S760501

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Dati tecnici

Formula

C21H23N5O3S
Peso molecolare 425.50 Numero CAS 1206161-97-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Filgotinib (GLPG0634) è un inibitore selettivo di JAK1 con IC50 di 10 nM, 28 nM, 810 nM e 116 nM per JAK1, JAK2, JAK3 e TYK2, rispettivamente, ed è in Fase 2.
Target
JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)		 TYK2
(Cell-free assay)		 JAK3
(Cell-free assay)
10 nM 28 nM 116 nM 810 nM
In vitro Filgotinib (GLPG0634) inibisce la segnalazione JAK1/JAK3/γc indotta da IL-2 e IL-4 e la segnalazione del recettore di tipo II JAK1/TYK2 indotta da IFN-αB2 con valori di IC50 che vanno da 150 a 760 nM in linee cellulari. Mostra una maggiore selettività per la segnalazione JAK/STAT che coinvolge JAK1 rispetto alla chinasi JAK2 in un contesto cellulare. Inoltre, questo composto inibisce anche la differenziazione delle cellule Th1, Th2 e Th17.
In vivo A seguito di somministrazione orale, la biodisponibilità assoluta di filgotinib (GLPG0634) è moderata nei ratti (45%) e alta nei topi (~100%). Questo composto (30 mg/kg al giorno (ratti); 50 mg/kg due volte al giorno (topi)) riduce in modo dose-dipendente l'infiammazione, la cartilagine e la degradazione ossea nel modello CIA in ratti e topi. Nei topi trattati con DSS, dimostra che l'inibizione di JAK1 è sufficiente per ottenere una forte efficacia nel modello murino preclinico, correlata all'inibizione della fosforilazione di STAT3 nel colon infiammato.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Rat CIA model and mouse CIA model

  • Dosaggi

    30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/
  • https://www.ecco-ibd.eu/index.php/publications/congress-abstract-s/abstracts-2014/item/p072-glpg0634-the-first-selective-jak1-inhibitor-shows-strong-activity-in-the-mouse-dss-colitis-model.html

Convalida del prodotto da parte del cliente

Confocal microscopy showing BAFF in ductal epithelial structures within SG organoids from patients with sicca (Sc) or primary Sjögren

Dati da [ , , Arthritis Rheumatol, 2018, 70(12):2057-2066 ]

Treatment of IL-6 (10 ng/ml) with or without S3I-201 (a STAT3 antagonist, 5 μM) or filgotinib (a JAK1 inhibitor, 10 nM). Mean ± SEM, n = 6. *, **,*** indicate significant difference between two groups when compared to the control at P < 0.05, 0.01, 0.001, respectively.

Dati da [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, 472:26-39 ]

Sellecks Filgotinib (GLPG0634) È stato citato da 49 Pubblicazioni

Differential effects of tofacitinib on macrophage activation contribute to lack of response in ulcerative colitis patients [ J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076] PubMed: 40320713
JAK2 Inhibition Augments the Anti-Proliferation Effects by AKT and MEK Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(13)6139] PubMed: 40649917
Targeting interferon responses in juvenile dermatomyositis: Siglec-1 as an in vitro biomarker for JAK inhibitor efficacy [ Rheumatology (Oxford), 2025, keaf227] PubMed: 40372702
Effects of an indole derivative on cell proliferation, transfection, and alternative splicing in production of lentiviral vectors by transient co-transfection [ PLoS One, 2024, 19(6):e0297817] PubMed: 38833479
Modulation of the JAK2-STAT3 pathway promotes expansion and maturation of human iPSCs-derived myogenic progenitor cells [ bioRxiv, 2024, 2024.12.09.624203] PubMed: 39713478
JAK inhibitors differentially modulate B cell activation, maturation and function: A comparative analysis of five JAK inhibitors in an in-vitro B cell differentiation model and in patients with rheumatoid arthritis [ Front Immunol, 2023, 14:1087986] PubMed: 36776828
Sustained induction of IP-10 by MRP8/14 via the IFNβ-IRF7 axis in macrophages exaggerates lung injury in endotoxemic mice [ Burns Trauma, 2023, 11:tkad006] PubMed: 37701855
The protective effect of leukemia inhibitory factor on apoptosis of BMSCs induced by hypoxia and serum-deprivation [ Am J Transl Res, 2023, 15(6):4065-4078] PubMed: 37434853
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Effects of Indole Derivative IDC16 on Cell Proliferation, Transfection, and Alternative Splicing in Production of Lentiviral Vectors by Transient Co-Transfection [ DigitalCommons, 2023, 10.26076/aa7d-bd6d] PubMed: none

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