FICZ

N. catalogoS9682 Lotto:S968201

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Dati tecnici

Formula

C19H12N2O
Peso molecolare 284.31 Numero CAS 172922-91-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (200.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.500mg/ml (5.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione FICZ (6-Formilindolo[3,2-b]carbazolo) è un potente agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) che viene efficientemente metabolizzato dagli enzimi citocromo P4501 regolati da AhR.
Target
AhR
In vitro

Studi in vitro su cellule mostrano che l'inibizione di CYP1 in presenza di FICZ determina un'attivazione potenziata di AhR, suggerendo che questo composto si accumula nella cellula quando il suo Metabolism è bloccato. Aumenta significativamente l'espressione genica della filaggrina sia nelle cellule HaCaT che nei NHEK in modo AhR-dipendente, ma non influenza l'espressione genica di altre proteine correlate alla barriera.
In vivo

FICZ migliora l'infiammazione cutanea simile alla dermatite atopica, i punteggi clinici e la perdita d'acqua transepidermica nei topi NC/Nga rispetto ai topi di controllo. All'esame istologico, questo composto riduce significativamente lo spessore epidermico e dermico, nonché il numero di mastociti. L'applicazione topica riduce anche significativamente l'espressione genica di Il22.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Human immortalized HaCaT cells, normal human epidermal keratinocytes (NHEKs)

  • Concentrazioni

    1 nM, 10 nM, 100 nM

  • Tempo di incubazione

    1 h, 3 h, 5 h

  • Metodo

    HaCaTcells or NHEKs (1×104 cells/well) are platedon an 8-well μ-slide for 48 h, and treated with or without FICZ for 3 or 1 h, respectively. Then, the cells are washed with phosphate-buffered saline (PBS), fixed with acetone for 10 min, and blocked with 5% (w/v) bovine serum albumin in PBS for 30 min. The cells are then incubated with primary rabbit anti-AHR antibody (1:100) overnight at 4 ℃. Specific binding is detected using a horseradish peroxidase-conjugated goat anti-rabbit anti-body followed by tyramide labeling with green-fluorescent Alexa Fluor 488 for 1 h at room temperature in accordance with the manufacturer's instructions.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    9–10 week-old female NC/Nga mice

  • Dosaggi

    100 mg/affected area

  • Somministrazione

    Topical

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27112072/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29500077/

Sellecks FICZ È stato citato da 5 Pubblicazioni

Loss of aryl hydrocarbon receptor reduces pancreatic tumor growth by increasing immune cell infiltration [ Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872] PubMed: 40090596
Loss of Parp7 increases type I interferon signalling and reduces pancreatic tumour growth by enhancing immune cell infiltration [ Front Immunol, 2024, 15:1513595] PubMed: 39867896
Tubular aryl hydratocarbon receptor upregulates EZH2 to promote cellular senescence in cisplatin-induced acute kidney injury [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):18] PubMed: 36635272
Intestinal Flora-Derived Kynurenic Acid Protects Against Intestinal Damage Caused by Candida albicans Infection via Activation of Aryl Hydrocarbon Receptor [ Front Microbiol, 2022, 13:934786] PubMed: 35923391
Novel Pentapeptide Derived from Chicken by-Product Ameliorates DSS-Induced Colitis by Enhancing Intestinal Barrier Function via AhR-Induced Src Inactivation [ J Agric Food Chem, 2020, 10.1021/acs.jafc.0c06319] PubMed: 33210912

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