FF-10101

N. catalogoS8899 Lotto:S889901

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Dati tecnici

Formula

C29H38N8O2
Peso molecolare 530.66 Numero CAS 1472797-69-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (188.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (188.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione FF-10101 è un nuovo inibitore irreversibile di FLT3 con IC50 di 0,20 nM e 0,16 nM per FLT3 (WT) e FLT3(D835Y), rispettivamente.
Target
FLT3 (D835Y)
(Cell-free assay)		 FLT3 (WT)
(Cell-free assay)
0.16 nM 0.20 nM
In vitro

FF-10101 inibisce potentemente e selettivamente la crescita delle cellule leucemiche che esprimono FLT3 mutato in vitro.
In vivo

La somministrazione orale di FF-10101 mostra effetti anti-leucemici significativi a 5 mg/kg e 10 mg/kg due volte al giorno per 11 giorni nel modello PDX di cellule AML con FLT3-ITD.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HEK293T cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    HEK293T cells transiently expressing FLT3-ITD or FLT3-ITD-C695S are incubated with various concentrations of FF-10101 and FLA-9430 at 37°C for 1 hour.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29187377/

Sellecks FF-10101 È stato citato da 1 Pubblicazione

The Combined Treatment With the FLT3-Inhibitor AC220 and the Complex I Inhibitor IACS-010759 Synergistically Depletes Wt- and FLT3-Mutated Acute Myeloid Leukemia Cells [ Front Oncol, 2021, 11:686765] PubMed: 34490088

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