Fendiline hydrochloride

N. catalogoS5279 Lotto:S527901

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Dati tecnici

Formula

C23H25N.HCl
Peso molecolare 351.91 Numero CAS 13636-18-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.91 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Fendiline hydrochloride è la forma di sale cloridrato della Fendiline, che è un bloccante dei L-type calcium channel e anche un inibitore specifico del K-Ras plasma membrane targeting senza effetti rilevabili sulla localizzazione di H- e N-Ras.
Target
K-ras L-type calcium channel
In vitro La fendilina, un bloccante dei canali del calcio di tipo L, è un inibitore specifico del targeting della membrana plasmatica di K-Ras senza effetti rilevabili sulla localizzazione di H- e N-Ras. La fendilina non inibisce la processazione post-traduzionale di K-Ras ma riduce significativamente il nanoclustering di K-Ras e ridistribuisce K-Ras dalla membrana plasmatica al reticolo endoplasmatico (RE), all'apparato di Golgi, agli endosomi e al citosol. La fendilina ha inibito significativamente la segnalazione a valle di K-Ras costitutivamente attivo e la segnalazione endogena di K-Ras nelle cellule trasformate da H-Ras oncogenico. Coerentemente con questi effetti, la fendilina ha bloccato la proliferazione delle linee cellulari di cancro del pancreas, del colon, del polmone e dell'endometrio che esprimono il K-Ras mutante oncogenico.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MDCK cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    MDCK cells stably expressing GFP-K-RasG12V were treated with 1% vehicle (DMSO) or various concentrations of fendiline for 48 h. Cells were trypsinized and resuspended in medium. Ten microliters of cell suspension was mixed with 10 μl of 0.4% trypan blue, and live/dead cell counts were obtained using Countess.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23129805/

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