Ezatiostat

N. catalogoS9698 Lotto:S969802

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Dati tecnici

Formula

C29H36F3N3O8S
Peso molecolare 643.67 Numero CAS 168682-53-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (155.35 mM)
Ethanol 25 mg/mL (38.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ezatiostat, un analogo tripeptidico del glutatione, è un inibitore peptidomimetico della Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Questo composto attiva la c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) e l'ERK1/ERK2 e induce l'Apoptosis.
Target
GSTP1-1 JNK1 ERK1/ERK2
In vitro

La selezione di un clone resistente di una linea cellulare tumorale HL60 attraverso l'esposizione cronica a Ezatiostat (TLK199) porta a cellule con attività elevate di c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) ed ERK1/ERK2, e consente alle cellule di proliferare in condizioni di stress che inducevano alti livelli di Apoptosis nelle cellule di tipo selvaggio.
In vivo

Ezatiostat (TLK199) stimola sia la produzione di linfociti che la proliferazione dei progenitori del midollo osseo (unità formante colonie granulociti macrofagi), ma solo negli animali GSTπ+/+ e non negli animali GSTπ-/-.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Human myeloid leukemic cells (HL60)

  • Concentrazioni

    2.5 μM - 50 μM

  • Tempo di incubazione

    8 h, 24 h

  • Metodo

    Human myeloid leukemic cells (HL60) are chronically exposed to this compound, and drug-resistant cells are selected by passage. Cells are initially exposed to 2.5 μM (1/10th IC50), and the drug concentration is increased in increments of 5 μM after 3 to 4 passages. Cells resistant to 50 μM TLK199 are cloned from single cells and selected for investigation.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11408560/

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