Exatecan Mesylate

N. catalogoS8999 Lotto:S899902

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Dati tecnici

Formula

C24H22FN3O4.CH4O3S
Peso molecolare 531.55 Numero CAS 169869-90-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (18.81 mM)
Water 8 mg/mL (15.05 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Exatecan Mesylate (DX-8951f) è un analogo idrosolubile e non pro-farmaco della camptotecina e mostra una significativa inibizione della topoisomerase I con IC50 di 0,975 μg/ml.
Target
topoisomerase I
In vitro

Exatecan Mesylate mostra sia un'elevata potenza contro una serie di 32 linee cellulari maligne sia una significativa inibizione della topoisomerase I in vitro. L'attività antiproliferativa di questo composto è circa 6 e 28 volte maggiore di quella di SN-38 o SK&F 10486-A, rispettivamente.
In vivo

Nei topi, l'attività antitumorale di tre dosi di Exatecan Mesylate somministrate i.v. a intervalli di 4 giorni contro gli xenotrapianti di adenocarcinoma gastrico umano SC-6 è maggiore di quella di CPT-11 o SK&F 10486-A. Inoltre, questo composto ha superato la resistenza multifarmacologica mediata dalla P-glicoproteina. Questi dati suggeriscono che ha un'elevata attività antitumorale ed è un potenziale agente terapeutico.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Mouse

  • Dosaggi

    3.325 mg/kg to 50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7559102/

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