Exarafenib (KIN-2787)

N. catalogoE1649 Lotto:E164902

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Dati tecnici

Formula

C26H34F3N5O3
Peso molecolare 521.58 Numero CAS 2639957-39-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.72 mM)
Ethanol 100 mg/mL (191.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) è un inibitore selettivo di pan-RAF disponibile per via orale. Exarafenib è efficace nei tumori RAF-dipendenti, inclusi tutti i tipi di alterazioni di BRAF. Exarafenib sopprime la segnalazione MAPK nelle linee cellulari di melanoma RAF-dipendenti. KIN-2787 mostra una potenza da nanomolare bassa a picomolare contro RAF1, BRAF e ARAF con un IC50 di 0,06-3,46 nM con attività minima verso le chinasi non-RAF.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2022.40.16_suppl.e15099
  • https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2021.39.15_suppl.3116

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