Eupatilin

N. catalogoS3846 Lotto:S384601

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Dati tecnici

Formula

C18H16O7
Peso molecolare 344.32 Numero CAS 22368-21-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (197.49 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Eupatilin (NSC 122413), un flavonoide importante delle piante di Artemisia, possiede vari effetti biologici benefici tra cui attività antinfiammatoria, antitumorale, antitumorale, antiallergica e antiossidante. Questo composto, un flavonoide lipofilo isolato dalle specie di Artemisia, è un agonista di PPARα e possiede attività anti-apoptotiche, anti-ossidative e antinfiammatorie.
In vitro È stato riportato che l'Eupatilin induce l'apoptosi nelle cellule AGS di carcinoma gastrico umano e innesca anche la differenziazione di queste cellule. Il trattamento delle cellule AGS con questo composto induce l'arresto del ciclo cellulare nella fase G1 con l'induzione concomitante di p21cip1, un inibitore del ciclo cellulare. Induce anche marcatamente il fattore trefoil 1 (TFF1). Questo composto induce drasticamente la ridistribuzione delle proteine delle giunzioni strette come l'occludina e ZO-1, e la F-actina nella regione di giunzione tra le cellule. Induce anche la fosforilazione della chinasi 2 regolata dal segnale extracellulare e della chinasi p38. Questa sostanza chimica è nota per inibire la crescita delle cellule MCF-10A-ras inibendo l'espressione di regolatori del ciclo cellulare come la ciclina D1, la ciclina B1, Cdk2 e Cdc2.
In vivo Il trattamento con eupatilin diminuisce significativamente l'alanina aminotransferasi sierica e l'aspartato aminotransferasi sierica, nonché le alterazioni istologiche epatiche. Questo composto previene anche l'esaurimento del glutatione epatico e aumenta i livelli di malondialdeide indotti da lesioni da ischemia-riperfusione (IRI). Migliora l'IRI epatica acuta riducendo l'infiammazione e l'apoptosi. La somministrazione orale di questa sostanza chimica (10 mg/kg) in un paradigma terapeutico riduce significativamente l'infarto cerebrale e migliora le funzioni neurologiche nei topi sottoposti a tMCAO. La sua somministrazione riduce il numero di cellule Iba1-immunopositive nel cervello ischemico e induce i loro cambiamenti morfologici da ameboidi a ramificati nel nucleo ischemico, il che è accompagnato da una ridotta proliferazione microgliale nel cervello ischemico. Questo agente sopprime le attività di segnalazione di NF-κB nel cervello ischemico riducendo la fosforilazione di IKKα/β, la fosforilazione di IκBα e la degradazione di IκBα.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Human gastric epithelial AGS cells

  • Concentrazioni

    10-500 μM

  • Tempo di incubazione

    24, 48, 72 h

  • Metodo

    Cellular viability is determined by PI incorporation. Cells are treated with various reagents, washed with PBS twice, resuspended in PBS containing 20 μg/ml PI, and then immediately analyzed on a FACSCalibur. PI-positive cells are counted as dead cells and the remaining cells are designated as viable cells.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19281788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27320593/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178289/

Sellecks Eupatilin È stato citato da 4 Pubblicazioni

Eupatilin Ameliorates Hepatic Fibrosis and Hepatic Stellate Cell Activation by Suppressing β-catenin/PAI-1 Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5933] PubMed: 36983006
Eupatilin attenuates the senescence of nucleus pulposus cells and mitigates intervertebral disc degeneration via inhibition of the MAPK/NF-κB signaling pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:940475] PubMed: 36408239
β-Caryophyllene Acts as a Ferroptosis Inhibitor to Ameliorate Experimental Colitis [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16055] PubMed: 36555694
Eupatilin Treatment Inhibits Transforming Growth Factor Beta-Induced Endometrial Fibrosis in Vitro [ Clin Exp Reprod Med, 2020, 47(2):108-113] PubMed: 32460455

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