ETP-46464

N. catalogoS8050 Lotto:S805002

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Dati tecnici

Formula

C₃₀H₂₂N₄O₂

Peso molecolare

470.52

Numero CAS

1345675-02-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

14 mg/mL (29.75 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.700mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.100mg/ml (0.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ETP-46464 è un inibitore potente e selettivo di ATR con IC50 di 25 nM.

Target

mTOR	ATR	DNA-PK	PI3Kα	ATM
0.6 nM	14 nM	36 nM	170 nM	545 nM

In vitro

ETP-46464 mostra un'attività quasi completa contro ATR a 100 nM. Questo composto inibisce l'attività di PI3Kα, mTOR e DNA-PKcs con IC50 di 170, 0,6 e 36 nM. È in grado di promuovere la rottura delle forche di replicazione bloccate. L'esposizione a questa sostanza chimica porta alla generazione di quantità sostanziali di danni al DNA nelle cellule in replicazione. 1 μM di questo composto abroga il checkpoint G2/M indotto dalle radiazioni ionizzanti e porta alla presenza di micronuclei o nuclei completamente frammentati nelle cellule. È particolarmente tossico per le cellule p53-deficienti, il che è esacerbato da condizioni che generano stress replicativo come la sovraespressione della ciclina E.

Caratteristiche

Inibitore selettivo di ATR e particolarmente tossico per le cellule tumorali p53-deficienti. Spesso utilizzato come sonda farmacologica grazie alle sue proprietà farmacologiche ideali.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21552262/

Sellecks ETP-46464 È stato citato da 9 Pubblicazioni

Nuclear rupture in confined cell migration triggers nuclear actin polymerization to limit chromatin leakage [ EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136]	PubMed: 40983686
Calpain-2 mediates SARS-CoV-2 entry via regulating ACE2 levels [ mBio, 2024, e0228723.]	PubMed: 38349185
A function for ataxia telangiectasia and Rad3-related (ATR-kinase in cytokinetic abscission. [ iScience, 2023, 25(7)]	PubMed: None
Increased replication origin firing links replication stress to whole chromosomal instability in human cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111836]	PubMed: 36516748
A function for ataxia telangiectasia and Rad3-related (ATR) kinase in cytokinetic abscission [ iScience, 2022, 25(7):104536]	PubMed: 35754741
ATAD5 promotes replication restart by regulating RAD51 and PCNA in response to replication stress. [ Nat Commun, 2019, 10(1):5718]	PubMed: 31844045
Mild replication stress causes chromosome mis-segregation via premature centriole disengagement. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3585]	PubMed: 31395887
Targeting the cell cycle in head and neck cancer by Chk1 inhibition: a novel concept of bimodal cell death. [ Oncogenesis, 2019, 8(7):38]	PubMed: 31209198
DNA Damage Signaling Instructs Polyploid Macrophage Fate in Granulomas [Herrtwich L Cell, 2016, 167(5):1264-1280]	PubMed: 28084216

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