Ethosuximide

N. catalogoS4626 Lotto:S462603

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Dati tecnici

Formula

C₇H₁₁NO₂

Peso molecolare

141.17

Numero CAS

77-67-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

28 mg/mL (198.34 mM)

Water

28 mg/mL (198.34 mM)

Ethanol

28 mg/mL (198.34 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Ethosuximide (Zarontin) è un anticonvulsivante succinimidico, usato principalmente nelle crisi di assenza; un bloccante dei Calcium Channel.
In vitro	Ethosuximide (ETH) migliora la proliferazione delle NSC derivate dall'ippocampo e la formazione di neurosfere in vitro. Basse concentrazioni di ETH inducono la proliferazione delle NSC, mentre concentrazioni più elevate di ETH sono citotossiche. Inoltre, ETH attiva la via di trasduzione del segnale PI3K/Akt nelle NSC ippocampali adulte in vitro. Il blocco della via PI3K/Akt inibisce la differenziazione neuronale delle NSC ippocampali indotta da ETH.
In vivo	Il farmaco antiepilettico Ethosuximide ripristina la breve durata della vita e i difetti chemiosensoriali esibiti dai mutanti nulli di C. elegans di dnj-14, l'ortologo del verme del gene DNAJC5 mutato nella ceroidolipofuscinosi neuronale autosomica dominante a insorgenza adulta. Migliora anche la compromissione della locomozione e la breve durata della vita dei vermi che esprimono un mutante Tau umano che causa la demenza frontotemporale. Ethosuximide prolunga la durata della vita inibendo la funzione di specifici neuroni chemiosensoriali. Aumenta la neurogenesi, riduce la neurodegenerazione e inverte le compromissioni cognitive in un modello di ratto con fenotipi simili all'AD.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Mouse neuroblastoma cell line (N2A) Concentrazioni 0.1, 0.56, 1 mg/ml Tempo di incubazione 5 h Metodo Mouse Neuro2A (N2A) neuroblastoma cells are cultured on 6-well plates and treated with retinoic acid to induce neuronal differentiation. After 24 h, N2A cells are treated with vehicle control (PBS) or increasing concentrations of ethosuximide for 5 h. Total RNA is then isolated, DNase-treated and reverse transcribed to cDNA. qRT-PCR is run above normalising to the reference genes glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) and β-actin (ACTB).
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali Adult Wistar rats Dosaggi 125 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Mouse neuroblastoma cell line (N2A)
Concentrazioni
0.1, 0.56, 1 mg/ml
Tempo di incubazione
5 h
Metodo
Mouse Neuro2A (N2A) neuroblastoma cells are cultured on 6-well plates and treated with retinoic acid to induce neuronal differentiation. After 24 h, N2A cells are treated with vehicle control (PBS) or increasing concentrations of ethosuximide for 5 h. Total RNA is then isolated, DNase-treated and reverse transcribed to cDNA. qRT-PCR is run above normalising to the reference genes glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) and β-actin (ACTB).

Studio sugli animali:^{^[3]}

Modelli animali
Adult Wistar rats
Dosaggi
125 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26419537/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18949032/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26420483/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2545161/

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: Dati da [ , , Nature, 2018, 554(7692):317-322 ]

Sellecks Ethosuximide È stato citato da 1 Pubblicazione

Ketamine blocks bursting in the lateral habenula to rapidly relieve depression. [Yang Y, et al. Nature, 2018, 554(7692):317-322]	PubMed: 29446381

Ketamine blocks bursting in the lateral habenula to rapidly relieve depression. [Yang Y, et al. Nature, 2018, 554(7692):317-322]

PubMed: 29446381

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