Dati tecnici
| Formula | C16H25NO4.HCl |
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| Peso molecolare | 331.83 | Numero CAS | 81161-17-3 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 66 mg/mL (198.89 mM) | ||||
| Water | 66 mg/mL (198.89 mM) | ||||||
| Ethanol | 66 mg/mL (198.89 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Esmolol (ASL8052) è un b-bloccante cardioselettivo, usato per controllare i battiti cardiaci rapidi o i ritmi cardiaci anormali. | |
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| Target |
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| In vitro | Esmolol contiene un centro asimmetrico ed esiste come una coppia enantiomerica, l'enantiomero (-)-è attivo e l'enantiomero (+)-è inattivo, il che è analogo ad altri P-bloccanti che hanno un nucleo di ossipropranolamina. Esmolol ha un rapido inizio e fine dell'attività, il sito primario di attività di Esmolol è sul nodo del seno e sui sistemi di conduzione nodale atrioventricolare (AV). | |
| In vivo | L'infusione di Esmolol (20 mg/kg) nella sepsi migliora l'utilizzo dell'ossigeno del miocardio e preserva la funzione miocardica nei ratti settici. Esmolol (5 mg/kg, i.v.) produce una diminuzione dose-dipendente della frequenza cardiaca (FC) nei conigli, con una riduzione percentuale massima del 13%. Esmolol (5 mg/kg, i.v.) produce una diminuzione dose-dipendente della pressione arteriosa media (MAP) nei conigli, con una riduzione percentuale massima del 38,2%. Esmolol (300 mg/kg) diminuisce significativamente la frequenza cardiaca, il prodotto frequenza-pressione, la contrazione ventricolare sinistra, la gittata cardiaca e il periodo refrattario relativo del ventricolo destro, sopprime la conduzione nodale AV e aumenta il periodo refrattario effettivo del ventricolo destro e il precarico del ventricolo sinistro nel cane. Esmolol (300 mg/kg) riduce significativamente l'aumento della frequenza cardiaca e della contrazione ventricolare indotto dall'isoproterenolo nel cane. | |
| Caratteristiche | Gli effetti soppressivi di ONO-1101 sulla performance cardiovascolare sono inferiori a quelli dell'Esmolol a dosi beta-bloccanti equipotenti. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Esmolol HCl È stato citato da 1 Pubblicazione
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
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