In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Esmolol è un bloccante cardioselettivo del recettore beta1 con rapida insorgenza, una durata d'azione molto breve e nessuna significativa attività simpaticomimetica intrinseca o stabilizzante la membrana a dosaggi terapeutici.
Target
Human β1-Receptor
Human β2-Receptor
194 nM(Ki)
5.8 μM(Ki)
In vitro
Esmolol agisce come farmacochaperone: l'esposizione a lungo termine delle cellule all'esmololo ha aumentato i livelli superficiali dei recettori β1-Adrenergic Receptor.
HEK293 cells expressing human β1- and β2-adrenergic receptors
Concentrazioni
1 μM
Tempo di incubazione
40 min
Metodo
Cells are seeded into 6-cm dishes in DMEM containing 10% FCS, allowed to adhere for 8 hours, and then rendered quiescent by serum starvation for 16 hours. Cells are subsequently stimulated by addition of medium containing or lacking 1 μM esmolol, 1 μM landiolol, or 1 μM isoproterenol (as a positive control). Cells are maintained at 37°C for up to 40 minutes, the incubation is terminated by rapid rinsing with ice-cold PBS. Thereafter, the dish is immediately immersed in liquid nitrogen. After rapid thawing, cells were disrupted by addition of 80 μl of lysis buffer, 1% Nonidet P-40, 0.1% SDS, 250 IU/ml aprotinin, and 40 μg/ml leupeptin. The cellular debris was removed by centrifugation at 10,000g for 10 minutes, and the total protein content was measured photometrically using bicinchoninic acid.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27451411/
Sellecks Esmolol È stato citato da 1 Pubblicazione
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro
[ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]
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