Esaxerenone (CS-3150)

N. catalogoE0704 Lotto:E070401

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Dati tecnici

Formula

C22H21F3N2O4S
Peso molecolare 466.48 Numero CAS 1632006-28-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.36 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Esaxerenone (CS-3150), un antagonista selettivo non steroideo del recettore dei mineralcorticoidi (MR), si lega al recettore dei mineralcorticoidi e inibisce il legame del (3)H-aldosterone al recettore dei mineralcorticoidi con un valore di IC50 di 9,4 nM. Questo composto ha anche la proprietà di aumentare la probabilità che l'albuminuria torni a livelli normali e di ridurre la progressione dell'albuminuria a livelli più elevati.
Target
Mineralocorticoid Receptor
(in the radioligand-binding assay)
9.4 nM
In vitro

Esaxerenone è un antagonista selettivo non steroideo del recettore dei mineralcorticoidi, che inibisce l'attivazione trascrizionale indotta dall'aldosterone del recettore dei mineralcorticoidi umano senza effetto agonista sul recettore dei mineralcorticoidi, e non ha alcun effetto antagonista o agonista sul recettore dei glucocorticoidi, sul recettore degli androgeni e sul recettore del progesterone anche ad alta concentrazione di 5 μM.
In vivo

Nei ratti adrenalectomizzati, la singola somministrazione orale di esaxerenone (CS-3150) ha soppresso la diminuzione del rapporto Na(+)/K(+) urinario indotta dall'aldosterone, un indice dell'attivazione in vivo del recettore dei mineralcorticoidi, e questo effetto soppressivo è più potente e duraturo di quello dello spironolattone e dell'eplerenone.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    293 A cells

  • Concentrazioni

    1 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    For the transient transfection experiments, 293 A cells are inoculated on 100 mm dishes (4.5×106 cells/dish) and cultured for 24 h in DMEM with 10% heat-inactivated FBS in 5% CO2 at 37 ℃. Then, the cells are co-transfected with each of expression plasmid and 3×GRE-Luc2P by lipofection using Lipofectamine 2000. After transfection, the cells are harvested and transferred into 96-well plates (1.0×104 cells/well) containing a DMEM with 10% heat-inactivated charcoal-stripped FBS followed by incubation for 24 h. Serial dilutions of this compound with or without 1 nM of the corresponding ligands for each receptor are added and further incubated for approximately 24 h. The luciferase activity of each well is measured in a multimode assay system.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    bilateral adrenalectomized rat

  • Dosaggi

    0.3, 1 and 3 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26073023/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33239409/

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