Erdafitinib (JNJ-42756493)

N. catalogoS8401 Lotto:S840102

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Dati tecnici

Formula

C25H30N6O2
Peso molecolare 446.54 Numero CAS 1346242-81-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (199.31 mM)
Ethanol 17 mg/mL (38.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Erdafitinib è un potente e selettivo inibitore pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) biodisponibile per via orale con potenziale attività antineoplastica. Questo composto si lega anche a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) e VEGFR-2 e induce l'apoptosi cellulare.
Target
FGFR RET CSF-1R PDGFR Kit Visualizza altro
In vitro

JNJ-42756493 è un potente inibitore orale della tirosina chinasi pan-FGFR con valori di concentrazione inibitoria semimassimale nel basso intervallo nanomolare per tutti i membri della famiglia FGFR (FGFR1 a FGFR4), con attività minima sulle chinasi del vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) rispetto alle chinasi FGFR (differenza di potenza di circa 20 volte). In vitro, la proliferazione delle cellule trattate con questo composto è diminuita, associata a un aumento della morte apoptotica e a una diminuzione della sopravvivenza cellulare.
In vivo

In vivo, la crescita dei tumori NCI-H716 è ritardata di 5 giorni dal solo trattamento farmacologico, sebbene quando l'erogazione del farmaco viene interrotta il volume tumorale relativo aumenti rispetto al controllo. Questo composto mostra proprietà farmacologiche favorevoli e una elevata distribuzione nel tessuto polmonare, epatico e renale. È ben tollerato a dosi efficaci e produce una potente attività antitumorale dose-dipendente accompagnata dalla modulazione farmacodinamica dell'FGFR tumorale e dei componenti della via a valle.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HCT116, HCA7, Caco2 and NCI-H716 cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    The effect of varying drug concentrations on cell growth and survival is evaluated at 72 h using sulforhodamine B (SRB) assay for the adherent cells (HCT116, HCA7, Caco2) and trypan blue dye exclusion for the suspension cells, NCI-H716.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    NMRI nu/nu female mice

  • Dosaggi

    40 mg/kg

  • Somministrazione

    by gavage

Riferimenti

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1738.short
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461086/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>E, Continuous ERK phosphorylation in FGFR inhibitor resistant cells under 24-hour treatment with 1 μmol/L BGJ398 assessed by immunoblotting. FGFR inhibitors: AZD4547, BGJ398, and JNJ-42756493</p>

, , Clin Cancer Res, 2017, 23(18):5527-5536

Sellecks Erdafitinib (JNJ-42756493) È stato citato da 40 Pubblicazioni

Single-cell analysis reveals transcriptomic features and therapeutic targets in primary pulmonary lymphoepithelioma-like carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):394] PubMed: 40057671
Using Cancer-Associated Fibroblasts as a Shear-Wave Elastography Imaging Biomarker to Predict Anti-PD-1 Efficacy of Triple-Negative Breast Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525] PubMed: 40332007
FGFR inhibition augments anti-PD-1 efficacy in murine FGFR3-mutant bladder cancer by abrogating immunosuppression [ J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241] PubMed: 38226620
Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379] PubMed: 38380561
Understanding and Overcoming Resistance to Selective FGFR inhibitors Across FGFR2-Driven Malignancies [ Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834] PubMed: 39226398
FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471] PubMed: 39621133
Targeting metabolic reprogramming to overcome drug resistance in advanced bladder cancer: insights from gemcitabine- and cisplatin-resistant models [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13684] PubMed: 38874588
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
"Proteotranscriptomic analysis of advanced colorectal cancer patient derived organoids for drug sensitivity prediction" [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8] PubMed: 36604765

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