EPZ015666 (GSK3235025)

N. catalogoS7748 Lotto:S774803

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Dati tecnici

Formula

C20H25N5O3
Peso molecolare 383.44 Numero CAS 1616391-65-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione EPZ015666 (GSK3235025) è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale di PRMT5 con un Ki di 5 nM, e una selettività >20.000 volte superiore rispetto ad altre PMT.
Target
PRMT5
(Cell-free assay)
5 nM(Ki)
In vitro

EPZ015666 mostra una potente attività cellulare che blocca la dimetilazione simmetrica di SmD3 e inibisce la proliferazione delle linee cellulari MCL (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino e Jeko-1) con IC50 di 96-904 nM.

In vivo

EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) mostra una robusta attività antitumorale in modelli animali di xenotrapianto di MCL.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1)

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    12 days

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    MCL (Z-138, and Maver-1) xenograft models

  • Dosaggi

    200 mg/kg BID

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915199/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(B) Effect of EPZ015666 on nuclear translocation of p65. Middle panel showed a representative photo of IF staining of p65 localization (green). Nuclei were stained with DAPI.

Dati da [ , , J Cell Mol Med, 2016, 1-10. ]

Sellecks EPZ015666 (GSK3235025) È stato citato da 33 Pubblicazioni

PRMT5 Promotes Pancreatic Cancer Tumorigenesis via Positive PRMT5/C-Myc Feedback Loop [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150] PubMed: 40384988
Uncovering cell-type-specific immunomodulatory variants and molecular phenotypes in COVID-19 using structurally resolved protein networks [ Cell Rep, 2024, 43(11):114930] PubMed: 39504244
Arginine methylation of caspase-8 controls life/death decisions in extrinsic apoptotic networks [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6] PubMed: 38730267
Genetic screen identified PRMT5 as a neuroprotection target against cerebral ischemia [ Elife, 2024, 12RP89754] PubMed: 38372724
Methylation of KSHV vCyclin by PRMT5 contributes to cell cycle progression and cell proliferation [ PLoS Pathog, 2024, 20(9):e1012535] PubMed: 39255317
Development and validation of a generic methyltransferase enzymatic assay based on an SAH riboswitch [ SLAS Discov, 2024, 29(4):100161] PubMed: 38788976
Genome-wide mapping of cancer dependency genes and genetic modifiers of chemotherapy in high-risk hepatoblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4003] PubMed: 37414763
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] PubMed: 38118413
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602] PubMed: 37440906

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