Eprosartan Mesylate

Eprosartan inibisce il legame di [¹²⁵I]-angiotensina II con IC50 da 1,4 nM a 3,9 nM nei tessuti umani (corteccia surrenale, fegato, recettore AT1 clonato) e da 1,5 nM a 9,2 nM nei tessuti di ratto (ad es. arteria mesenterica, corteccia surrenale, glomerulo renale). Eprosartan (100 nM), ma non un antagonista AT2, blocca completamente l'assorbimento di fluidi isotonici indotto dall'angiotensina II nei tubuli contorti prossimali perfusi isolati di coniglio. [1]

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg, somministrato tramite catetere duodenale o gastrico) produce anche un'inibizione dose-dipendente della risposta pressoria all'Angiotensin II in ratti normotesi coscienti. Eprosartan (10 mg/kg) riduce la pressione sanguigna in modo dose-dipendente e l'attività antipertensiva è mantenuta per 1,5 ore nei ratti ipertesi renina-dipendenti. Eprosartan (60 mg/kg/die, per via intraperitoneale) non è associato a mortalità (0 su 20 ratti) dopo 18 settimane rispetto a un tasso di mortalità del 100% entro la settimana 9 tra 20 ratti trattati con veicolo. Eprosartan (10 mg/kg) riduce la pressione arteriosa media in modo dose-dipendente e non provoca tachicardia riflessa nei cani. Eprosartan (0,3 mg/kg) inibisce la risposta pressoria indotta dalla stimolazione elettronica del midollo spinale nel ratto decerebrato. Eprosartan inibisce l'iperfiltrazione glomerulare indotta da aminoacidi nei ratti. [1] Eprosartan (0,3 mg/kg e.v.) inibisce la risposta pressoria indotta dalla stimolazione del midollo spinale in modo simile a quanto osservato con l'antagonista peptidico, Sar1, Ile8[angiotensina II] nel ratto decerebrato. Eprosartan è più efficace nell'inibire l'attività del sistema nervoso simpatico rispetto ad altri Angiotensin II receptor antagonists non peptidici chimicamente distinti. [2]