In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
EPI-001 è un antagonista del dominio N-terminale del Androgen Receptor con IC50 di ∼6 μM e un modulatore selettivo di PPAR-gamma.
Target
PPARγ
Androgen Receptor (in LNCaP cells)
~6 μM
In vitro
EPI-001 blocca la transattivazione dell'AR NTD, interagisce con la regione AF-1, inibisce le interazioni proteina-proteina con l'AR e riduce l'interazione dell'AR con gli elementi di risposta agli androgeni sui geni target. Nelle cellule LNCaP, questo composto inibisce sia la proliferazione cellulare androgeno-dipendente che quella androgeno-indipendente (indotta da OCM). Nelle cellule LNCaP, agisce anche come modulatore di PPAR-gamma per inibire l'espressione e l'attività del Androgen Receptor, il che inibisce la crescita del cancro alla prostata.
In vivo
Nei topi maschi portatori di xenotrapianti s.c. di LNCaP CRPC, EPI-001 (50 mg/kg, i.v.) blocca l'asse degli androgeni e inibisce la crescita tumorale androgeno-dipendente riducendo la proliferazione e aumentando l'apoptosi.
LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, this compound for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).
Hybrid Androgen Receptor Inhibitors Outperform Enzalutamide and EPI-001 in in vitro Models of Prostate Cancer Drug Resistance
[ ChemMedChem, 2022, e202200548.]
Combined N-terminal androgen receptor and autophagy inhibition increases the antitumor effect in enzalutamide sensitive and enzalutamide resistant prostate cancer cells
[ Prostate, 2019, 79(2):206-214]
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