Epalrestat

N. catalogoS2035 Lotto:S203504

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Dati tecnici

Formula

C15H13NO3S2
Peso molecolare 319.4 Numero CAS 82159-09-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (93.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 45% water

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.000mg/ml (3.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue adding Dilute 450 μL ddH2O to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Epalrestat è un inibitore della aldose reduttasi con IC50 di 72 nM.
In vitro

Epalrestat (ONO-2235) è un inibitore dell'aldose reduttasi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Primary hepatocytes

  • Concentrazioni

    50 mM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentrations of drug for 24 h.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Xenograft mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33359683/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32547320/

Sellecks Epalrestat È stato citato da 5 Pubblicazioni

Tracer metabolomics reveals the role of aldose reductase in glycosylation [ Cell Rep Med, 2023, 4(6):101056] PubMed: 37257447
ER stress-induced adipocytes secrete-aldo-keto reductase 1B7-containing exosomes that cause nonalcoholic steatohepatitis in mice [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:220-233] PubMed: 33359683
Aldose Reductase Inhibitor Engeletin Suppresses Pelvic Inflammatory Disease by Blocking the Phospholipase C/Protein Kinase C-Dependent/NF-κB and MAPK Cascades [ J Agric Food Chem, 2020, 68(42):11747-11757] PubMed: 33047600
AKR1B10 Inhibitor Epalrestat Facilitates Sorafenib-Induced Apoptosis and Autophagy Via Targeting the mTOR Pathway in Hepatocellular Carcinoma [ Int J Med Sci, 2020, 17(9):1246-1256] PubMed: 32547320
The AKR1B1 inhibitor epalrestat suppresses the progression of cervical cancer [ Mol Biol Rep, 2020, 10.1007/s11033-020-05685-z] PubMed: 32761301

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