Entacapone

N. catalogoS3147 Lotto:S314701

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Dati tecnici

Formula

C14H15N3O5
Peso molecolare 305.29 Numero CAS 130929-57-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%TFA 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.05mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Entacapone (OR-611) inibisce la catecol-O-metiltransferasi (COMT) con un IC50 di 151 nM. Questo composto può essere utilizzato per la ricerca sulla malattia di Parkinson. Agisce come inibitore della demetilazione di FTO con un IC50 di 3,5 μM e può essere utilizzato per la ricerca sui disturbi metabolici.
Target
COMT
151 nM
In vitro

Entacapone inibisce la catecol-O-metiltransferasi (COMT) con IC50 simile in diversi tessuti, inclusi fegato, duodeno, rene e polmone, ma questo composto è più attivo del tolcapone in tali tessuti.

Questo composto (< 100 μM) è un potente inibitore dell'oligomerizzazione e fibrillogenesi di α-syn e β-amiloide (Aβ), e protegge anche dalla tossicità extracellulare indotta dall'aggregazione di entrambe le proteine nelle cellule PC12.

In vivo La somministrazione di Entacapone ha ridotto il peso corporeo e abbassato le concentrazioni di glucosio nel sangue a digiuno nei topi obesi indotti dalla dieta.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    PC12 cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 72 h.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Male C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    600 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9681662/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20150427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14718680/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19879254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30996080/

Sellecks Entacapone È stato citato da 2 Pubblicazioni

Metabolic sensing in AgRP neurons integrates homeostatic state with dopamine signalling in the striatum [ Elife, 2022, 11e72668] PubMed: 35018884
Glucose-sensing in AgRP neurons integrates homeostatic energy state with dopamine signalling in the striatum [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.22.436393] PubMed: None

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